摘要:
Gramicidin S(GS)是一种从短芽孢杆菌分离的环十肽抗生素。结构研究表明,GS形成了由两个II'β弯折施加的两链反平行β折叠。尽管GS具有广泛的Gram +和Gram-抗菌谱,但由于其对人体的高血液毒性,因此在治疗中无用。然而发现,当GS-14的类似物(两肽具有14个氨基酸残基)受到干扰时,它们具有更好的抗菌选择性。在这项研究中,我们报告了对GS环十肽类似物施加类似扰动的影响。通过NMR /分子动力学解决了它们的结构并测试了它们的活性/选择性,我们得出的结论是,对于GS-10_0类似物,扰动两栖矩的想法不起作用。使用了一种创新的头尾环肽合成方法。