4-叔丁氧基羰基氨基-1-哌啶乙酸丁酯 | 287399-61-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 4-叔丁氧基羰基氨基-1-哌啶乙酸丁酯
• 英文名称: butyl 4-tert-butoxycarbonylamino-1-piperidineacetate
• 英文别名: n-butyl 4-tert-butoxycarbonylamino-1-piperidineacetate；butyl 2-[4-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]piperidin-1-yl]acetate
• CAS: 287399-61-5
• 化学式: C₁₆H₃₀N₂O₄
• 分子量: 314.425
• InChiKey: RDVRRCZTOQFLAW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-叔丁氧基羰基氨基-1-哌啶乙酸丁酯 在 盐酸 、 异丙醇 作用下， 反应 0.25h， 以100%的产率得到butyl 4-amino-1-piperidineacetate
  参考文献：
  名称：

  4-[（（4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰基）氨基] -1-哌啶乙酸丁酯（AU-224）的合成得到改进。

  摘要：

  合成新型胃肠动力蛋白4-[（（4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰基）氨基] -1-哌啶乙酸丁酯（1b）的新途径，该途径具有强的胃肠和结肠运动活性通过口服给药而没有明显的副作用，已经建立。由市售的4-氨基-1-苄基哌啶（2），可通过四个步骤以高收率制备关键中间体4-氨基-1-哌啶乙酸丁酯（16）。通过将可商购的4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸（7）与16以84％的收率缩合来制备化合物1b。这种改进的合成路线适用于1b的大规模合成。

  DOI：

  10.1248/cpb.49.788
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-1-苄基哌啶 在 palladium dihydroxide 三乙胺 、 环己烯 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 4-叔丁氧基羰基氨基-1-哌啶乙酸丁酯
  参考文献：
  名称：

  4-[（（4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰基）氨基] -1-哌啶乙酸丁酯（AU-224）的合成得到改进。

  摘要：

  合成新型胃肠动力蛋白4-[（（4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰基）氨基] -1-哌啶乙酸丁酯（1b）的新途径，该途径具有强的胃肠和结肠运动活性通过口服给药而没有明显的副作用，已经建立。由市售的4-氨基-1-苄基哌啶（2），可通过四个步骤以高收率制备关键中间体4-氨基-1-哌啶乙酸丁酯（16）。通过将可商购的4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸（7）与16以84％的收率缩合来制备化合物1b。这种改进的合成路线适用于1b的大规模合成。

  DOI：

  10.1248/cpb.49.788

文献信息

• Benzamide derivatives and drugs containing the same
  申请人：Hokuriku Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US06638951B1

  公开（公告）日：2003-10-28

  A novel benzamide derivative represented by the following general formula: wherein R represents an alkyl group having 3 to 6 carbon atoms or a salt thereof, and a medicament comprising said derivative as an active ingredient. The medicament has excellent enhancing action on gastrointestinal tract motility, and is orally available with reduced side effects. Therefore, the medicament is extremely useful as an agent for therapeutic treatment of digestive diseases, an agent for improving function of gastrointestinal tract motility and the like.

  一种新型苯甲酰胺衍生物，其一般式如下：其中R代表具有3至6个碳原子的烷基或其盐，以及包含该衍生物作为活性成分的药物。该药物对胃肠道运动具有出色的增强作用，并且口服后副作用较少。因此，该药物极其有用，可作为治疗消化系统疾病的药物、改善胃肠道运动功能的药物等。
• Benzamide derivative and medicament containing the same
  申请人：——

  公开号：US20040087622A1

  公开（公告）日：2004-05-06

  A novel benzamide derivative represented by the following general formula: 1 wherein R represents an alkyl group having 3 to 6 carbon atoms or a salt thereof, and a medicament comprising said derivative as an active ingredient. The medicament has excellent enhancing action on gastrointestinal tract motility, and is orally available with reduced side effects. Therefore, the medicament is extremely useful as an agent for therapeutic treatment of digestive diseases, an agent for improving function of gastrointestinal tract motility and the like.

  以下是翻译结果： 一种新型苯甲酰胺衍生物，其通式如下：1其中R代表具有3至6个碳原子的烷基或其盐，以及包含该衍生物作为活性成分的药物。该药物在增强胃肠道动力方面具有出色的作用，并且口服时副作用较少。因此，该药物极其有用，可用作治疗消化系统疾病的药物、改善胃肠道动力功能的药物等。
• BENZAMIDE DERIVATIVES AND DRUGS CONTAINING THE SAME
  申请人：HOKURIKU SEIYAKU CO., LTD.

  公开号：EP1149832A1

  公开（公告）日：2001-10-31

  A novel benzamide derivative represented by the following general formula: wherein R represents an alkyl group having 3 to 6 carbon atoms or a salt thereof, and a medicament comprising said derivative as an active ingredient. The medicament has excellent enhancing action on gastrointestinal tract motility, and is orally available with reduced side effects. Therefore, the medicament is extremely useful as an agent for therapeutic treatment of digestive diseases, an agent for improving function of gastrointestinal tract motility and the like.

  一种由以下通式表示的新型苯甲酰胺衍生物： 其中 R 代表具有 3 至 6 个碳原子的烷基或其盐，以及以上述衍生物为有效成分的药物。该药物对胃肠道蠕动有极好的促进作用，而且口服副作用小。因此，该药物作为治疗消化系统疾病的药物、改善胃肠道蠕动功能的药物等非常有用。
• Chem. Pharm. Bull. 2001, 49(6), 788-790
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• US6638951B1
  申请人：——

  公开号：US6638951B1

  公开（公告）日：2003-10-28