(R)-2-(fluoromethyl)morpholine hydrochloride | 1848952-54-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (R)-2-(fluoromethyl)morpholine hydrochloride
• 英文别名: (2R)-2-(fluoromethyl)morpholine;hydrochloride
• CAS: 1848952-54-4
• 化学式: C₅H₁₀FNO*ClH
• 分子量: 155.6
• InChiKey: HUCUJVCNAGVDMK-JEDNCBNOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.37
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(fluoromethyl)morpholine hydrochloride 、 tert-butyl 6-bromoquinoline-4-carboxylate 在 (2-dicyclohexylphosphino-2’,6’-diisopropoxy-1,1‘-biphenyl)[2-(2’-methylamino-1,1’-biphenyl)]palladium(II) methanesulfonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 19.0h， 以89%的产率得到tert-butyl (R)-6-(2-(fluoromethyl)morpholino)quinoline-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-(2-(4-CYANOTHIAZOLIDIN-3-YL)-2-OXOETHYL)- QUINOLINE-4-CARBOXAMIDES
  [FR] N-(2-(4-CYANOTHIAZOLIDIN-3-YL)-2-OXOÉTHYL)-QUINOLÉINE-4-CARBOXAMIDES

  摘要：

  具有公式（I）结构及其药学上可接受的盐的化合物，其中X1，R1，R2，R3，R4，R5和R6如规范中所定义; 包括此类化合物和盐的制药组合物; 使用此类化合物和盐来治疗或预防脯氨酰内切酶成纤维细胞激活蛋白（FAP）介导的疾病; 包含此类化合物和盐的试剂盒; 以及制造此类化合物和盐的方法。

  公开号：

  WO2022130270A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-4-benzyl-2-(fluoromethyl)morpholine 在 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 (R)-2-(fluoromethyl)morpholine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-SUBSTITUTED 2-AMINO-INDOLE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINO-INDOLE 3-SUBSTITUÉS

  摘要：

  本发明提供了公式(I)（公式(I)）的化合物及其药用可接受的盐，其中Q，X，X4，X5，X6，X7，R1，R2，R3和R8如说明书中所定义，这些化合物的制备方法，包含它们的药物组合物以及这些化合物在治疗中的用途。

  公开号：

  WO2015198045A1

文献信息

• 3-substituted 2-amino-indole derivatives
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US10059713B2

  公开（公告）日：2018-08-28

  The present invention provides compounds of formula (I) (Formula (I)) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q, X % X4, X5 X6, X7, R1, R2, R3 and R8 are as defined in the specification, processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and the use of such compounds in therapy.

  本发明提供了式(I)化合物（式(I)）及其药学上可接受的盐，其中Q、X % X4、X5 X6、X7、R1、R2、R3和R8如说明书中所定义；本发明还提供了制备此类化合物的工艺、含有此类化合物的药物组合物以及此类化合物在治疗中的用途。
• 3-SUBSTITUTED 2-AMINO-INDOLE DERIVATIVES
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP3160965A1

  公开（公告）日：2017-05-03