4-哒嗪胺盐酸盐(1:1) | 1400764-35-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 哒嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 4-哒嗪胺盐酸盐(1:1)
• 中文别名: 4-氨基哒嗪盐酸盐
• 英文名称: pyridazin-4-amine hydrochloride
• 英文别名: Pyridazin-4-amine hydrochloride；pyridazin-4-amine;hydrochloride
• CAS: 1400764-35-3
• 化学式: C₄H₅N₃*ClH
• 分子量: 131.565
• InChiKey: JFYVVPPBUPKQEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.48
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储条件：室温、干燥密封

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-哒嗪胺盐酸盐(1:1) 、 氯甲酸苯酯 在 吡啶 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 以68%的产率得到phenyl (pyridazin-4-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4,5-DIHYDROISOXAZOLE DERIVATIVES AS NAMPT INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE 4,5-DIHYDROISOXAZOLE COMME INHIBITEURS DE NAMPT

  摘要：

  本发明提供了式(I)的4,5-二氢异噁唑衍生物，可能在治疗上有用，更具体地作为NAMPT抑制剂。其中，环A、L1、L2、X1、X2、X3、Z、R1、R2、R3、R4、R5、m、n、p和q在说明书中给出了它们的含义，以及它们的药用盐，在哺乳动物体内由于烟碱酸磷酸核糖转移酶(NAMPT)水平升高而引起的疾病或紊乱的治疗和预防中有用。本发明还提供了所述化合物的制备以及包含至少一种取代的式(I)的4,5-二氢异噁唑衍生物或其药用盐或立体异构体的制药配方。

  公开号：

  WO2016012958A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 3-PHENOXYAZETIDIN-1-YL-PYRAZINES HAVING GPR52 AGONISTIC ACTIVITY<br/>[FR] 3-PHÉNOXYAZÉTIDIN-1-YL-PYRAZINES SUBSTITUÉES AYANT UNE ACTIVITÉ AGONISTE DE GPR52
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2021198149A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  The invention relates to substituted 3-phenoxyazetidin-1-yl-pyrazines of general formula (I) which are agonists of GPR52, useful in treating central nervous system diseases and other diseases. In addition, the invention relates to the 3-phenoxyazetidin-1-yl-pyrazines of general formula (I) for use as a medicament, pharmaceutical compositions comprising the 3-phenoxyazetidin-1-yl-pyrazines of general formula (I) and processes for preparing pharmaceutical compositions as well as processes for manufacture the compounds according to the invention.

  该发明涉及一般式(I)的取代3-苯氧基氮杂环丙氮-1-基吡嗪，它们是GPR52的激动剂，可用于治疗中枢神经系统疾病和其他疾病。此外，该发明涉及一般式(I)的3-苯氧基氮杂环丙氮-1-基吡嗪作为药物的用途，包括含有一般式(I)的3-苯氧基氮杂环丙氮-1-基吡嗪的药物组合物，以及制备药物组合物的方法以及根据该发明制造化合物的方法。
• [EN] 4,5-DIHYDROISOXAZOLE DERIVATIVES AS NAMPT INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4,5-DIHYDROISOXAZOLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE NAMPT
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2014111871A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  The present invention provides substituted 4,5-dihydroisoxazole derivatives of formula (I), which may be therapeutically useful, more particularly NAMPT inhibitors and in which R1 R2, Y, X, "Het" and "p" have the meanings given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof that are useful in the treatment and prevention of diseases or disorder caused by an elevated level of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) in a mammal. The present invention also provides preparation of the compounds and pharmaceutical formulations comprising at least one of the substituted 4,5-dihydroisoxazole derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers or N-oxide thereof.

  本发明提供了式(I)的取代4,5-二氢异噁唑衍生物，可能在治疗上有用，更具体地是NAMPT抑制剂，其中R1、R2、Y、X、“Het”和“p”的含义如规范中所述，并且它们的药学上可接受的盐，在哺乳动物中治疗和预防由尼古酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)水平升高引起的疾病或紊乱。本发明还提供了化合物的制备以及包含式(I)的取代4,5-二氢异噁唑衍生物中至少一个或其药学上可接受的盐或立体异构体或N-氧化物的制药配方。
• [EN] 4,5-DIHYDROISOXAZOLE DERIVATIVES AS NAMPT INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4,5-DIHYDROISOXAZOLE COMME INHIBITEURS DE NAMPT
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2016012958A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The present invention provides 4,5-dihydroisoxazole derivatives of formula (I), which may be therapeutically useful, more particularly as NAMPT inhibitors. wherein, ring A, L1, L2, X1, X2, X3, Z, R1, R2, R3, R4, R5, m, n, p and q have the meanings given in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof that are useful in the treatment and prevention of diseases or disorder, caused by an elevated level of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) in a mammal. The present invention also provides preparation of the compounds and pharmaceutical formulations comprising at least one of the substituted 4,5-dihydroisoxazole derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a stereoisomer thereof.

  本发明提供了式(I)的4,5-二氢异噁唑衍生物，可能在治疗上有用，更具体地作为NAMPT抑制剂。其中，环A、L1、L2、X1、X2、X3、Z、R1、R2、R3、R4、R5、m、n、p和q在说明书中给出了它们的含义，以及它们的药用盐，在哺乳动物体内由于烟碱酸磷酸核糖转移酶(NAMPT)水平升高而引起的疾病或紊乱的治疗和预防中有用。本发明还提供了所述化合物的制备以及包含至少一种取代的式(I)的4,5-二氢异噁唑衍生物或其药用盐或立体异构体的制药配方。