申请人:H. LUNDBECK A/S
公开号:WO1995012591A1
公开(公告)日:1995-05-11
(EN) Phenylindole compound having general formula (I), wherein R1-R4 are independently hydrogen, deuterium, halogen, alkyl, aryl, hydroxy, alkoxy, aryloxy, alkylthio and arylthio; or R1 and R2 and/or R3 and R4 constitute an oxo or thioxo group; or R1 and R2 and/or R3 and R4, respectively, are joined together to form a 3-8 membered spiro ring; are non-cataleptogenic 5-HT2 receptor antagonists $i(in vivo) and show in a model indicative of antipsychotic effect. Thus the compounds may be useful in the treatment of psychosis, depression, negative symptoms of schizophrenia, hypertension or extrapyramidal side effects induced by antipsychotic drugs.(FR) Composés de phénylindole répondant à la formule générale (I), dans laquelle R1-R4 représentent indépendamment hydrogène, deutérium, halogène, alkyle, aryle, hydroxy, alcoxy, aryloxy, alkylthio et arylthio; ou R1 et R2 et/ou R3 et R4 constituent un groupe oxo ou thioxo; ou R1 et R2 et/ou R3 et R4 sont respectivement réunis pour former un noyau spiro comprenant 3 à 8 éléments. De tels composés agissent comme antagonistes non cataleptogènes du récepteur de 5 HT2 $i(in vivo), et produisent, dans un modèle, un effet antipsychotique. Ces composés peuvent ainsi être utilisés dans le traitement des psychoses, des dépressions, des symptômes négatifs de la schizophénie, de l'hypertension ou des effets secondaires extrapyramidaux induits par des médicaments antipsychotiques.