摘要:
环孢霉素中,1-位置上的残基(通常为-MeBmt-或-dihydro-MeBmt-)是3'O-酰化或3'-氧化或-C.sub.1-4烷氧基亚胺取代的,或者2-位置上的残基是β-O-酰基或β-氧代取代的,或者2-位置上的残基是-Ile-,或者11-位置上的残基是-MeAls-,-MeIle-或-MealloIle-以及各种天然存在的环孢霉素/二氢衍生物,在逆转化疗药物抵抗性方面有用,特别是对细胞毒性或抗肿瘤治疗的抵抗性。其中的一些环孢霉素和其生产的中间体是新颖的。在1-位置上的残基(例如-MeBmt-,-dihydro-MeBmt-等)为8'-烷氧基或7'-去甲基-7'-羟基烷基取代的中间体是新颖的,并且作为免疫抑制剂,抗炎和抗寄生虫剂是有用的。