3-morpholinocyclobutanol | 1564732-40-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 3-morpholinocyclobutanol
• 英文别名: 3-(Morpholin-4-yl)cyclobutan-1-ol；3-morpholin-4-ylcyclobutan-1-ol
• CAS: 1564732-40-6
• 化学式: C₈H₁₅NO₂
• mdl: MFCD26804848
• 分子量: 157.213
• InChiKey: KPLAVERSMOLQQV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-morpholinocyclobutanol 在 N-甲基吡咯 、 caesium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 生成 N'1-p-fluorophenyl-N1-(3-fluoro-4-((6-methoxy-7-((3-morpholin-4-yl)cyclobutoxy)quinolin-4-yl)oxy)phenyl)cyclobutane-1,1-dicarboxamide
  参考文献：
  名称：

  酪氨酸激酶抑制剂及其应用

  摘要：

  本发明公开了一种具有下述通式(I)的化合物，其中，K选自：环烷烃基卤代烷烃基或N‑R6。本发明还公开了包含上述化合物的酪氨酸激酶抑制剂及该化合物在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制C‑MET、VEGF、KDR等多种信号传导激酶的生物活性，能有效抑制细胞增殖，对多种疾病如癌症具有良好的治疗效果，尤其是对肺癌、胃癌、卵巢癌、恶性胶质瘤等具有显著的治疗效果，应用前景非常广阔。

  公开号：

  CN107235896B
• 作为产物：
  描述：

  4-(3-(benzyloxy)cyclobutyl)morpholine 在 甲酸 、 钯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以46%的产率得到3-morpholinocyclobutanol
  参考文献：
  名称：

  酪氨酸激酶抑制剂及其应用

  摘要：

  本发明公开了一种具有下述通式(I)的化合物，其中，K选自：环烷烃基卤代烷烃基或N‑R6。本发明还公开了包含上述化合物的酪氨酸激酶抑制剂及该化合物在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制C‑MET、VEGF、KDR等多种信号传导激酶的生物活性，能有效抑制细胞增殖，对多种疾病如癌症具有良好的治疗效果，尤其是对肺癌、胃癌、卵巢癌、恶性胶质瘤等具有显著的治疗效果，应用前景非常广阔。

  公开号：

  CN107235896B

文献信息

• [EN] COMPOUNDS COMPRISING A CYCLOBUTOXY GROUP<br/>[FR] COMPOSÉS COMPRENANT UN GROUPE CYCLOBUTOXY
  申请人：UCB PHARMA SA

  公开号：WO2009092764A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  The present invention relates to compounds of formula (I) comprising a cyclobutoxy group, processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising said compounds and their use as pharmaceuticals.

  本发明涉及具有环丁氧基的化合物(I)的公式，制备它们的方法，包含所述化合物的药物组合物以及它们作为药物的用途。
• 8-AMINOISOQUINOLINE COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20200108075A1

  公开（公告）日：2020-04-09

  3-Carbonylamino-8-aminoisoquinoline compounds of formula (I): variations thereof, and their use as inhibitors of HPK1 (hematopoietic kinase 1) are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the 3-carbonylamino-8-aminoisoquinoline compounds.

  公式（I）的3-羰基氨基异喹啉化合物及其变体，以及它们作为HPK1（造血激酶1）抑制剂的用途被描述。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫应答方面是有用的。还描述了抑制HPK1的方法，治疗HPK1依赖性疾病的方法，增强免疫应答的方法，以及制备3-羰基氨基异喹啉化合物的方法。
• Compounds Comprising A Cyclobutoxy Group
  申请人：Denonne Frédéric

  公开号：US20100292188A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  The present invention relates to compounds of formula (I) comprising a cyclobutoxy group, processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising said compounds and their use as pharmaceuticals.

  本发明涉及包含环丁氧基的化合物(I)的公式，其制备过程，包含所述化合物的药物组合物以及它们作为药物的用途。
• Compounds Comprising a Cyclobutoxy Group
  申请人：Celanire Sylvain

  公开号：US20100305116A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present invention relates to compounds comprising a cyclobutoxy group, processes for preparing them, phar-maceutical compositions comprising said compounds and their use as pharmaceuticals.

  本发明涉及具有环丁氧基的化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物以及它们作为药物的用途。
• TYROSINE KINASE INHIBITOR AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Shanghai Xiangjin Biotechnology Co., Ltd

  公开号：EP3511327A1

  公开（公告）日：2019-07-17

  The invention discloses a compound with the general formula of (I), wherein, K is selected from: naphthene alkyl and haloalkane alkyl or N-R6. The invention also discloses a tyrosine kinase inhibitor containing the above compound and the application of the compound in preparing drugs for treating cancers. The tyrosine kinase inhibitor of the invention inhibit the bioactivity of multiple signal conduction kinases such as C-MET, VEGF, KDR, etc., it can effectively inhibit cell proliferation and has favorable therapeutic effects on various diseases such as cancer, it has significant therapeutic effects especially on lung cancer, gastric cancer, ovarian cancer, malignant glioma, etc., and it has a very broad application prospect.

  本发明公开了一种通式为（I）的化合物，其中，K 选自：萘烷基 和卤代烷基 或 N-R6。本发明还公开了一种含有上述化合物的酪氨酸激酶抑制剂，以及该化合物在制备治疗癌症药物中的应用。本发明的酪氨酸激酶抑制剂抑制C-MET、VEGF、KDR等多种信号传导激酶的生物活性，能有效抑制细胞增殖，对癌症等多种疾病有良好的治疗作用，尤其对肺癌、胃癌、卵巢癌、恶性胶质瘤等有显著的治疗效果，具有非常广阔的应用前景。