为了获得有效的非病毒载体,合成了在双头基团和疏
水尾部之间具有
氨基甲酸酯连接基的一系列Gemini阳离子脂质。它们具有由12、14、16和18个
碳原子组成的烃链作为尾部,分别命名为G12,G14,G16和G18。将这些双子座阳离子脂质制成阳离子脂质体,以研究其理化性质和
基因传递。这些双子座阳离子脂质体的DNA键合能力比其单头对应物更好(分别指定为M12,M14,M16和M18)。在同一系列的脂质体中,结合能力随着尾巴长度的增加而下降。测试了它们在Hep-2和A549细胞中的
基因转移能力。它们显示出比单头同类产品更高的转染效率,并且在转染效率和细胞毒性方面与商业脂质体DO
TAP和Lipofec
TAmine 2000相当或更好。我们的结果令人信服地证明,这些阳离子脂质的
基因转移能力取决于烃链长度。 。
基因转染效率在14条链长处最大,因为G14可以沉默A549细胞中约80%的
萤光素酶。细胞摄取