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2-(4-chloro-3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)-6-methylaniline | 1319197-05-1

中文名称
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中文别名
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英文名称
2-(4-chloro-3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)-6-methylaniline
英文别名
2-(4-chloro-3-methylpyrazol-1-yl)-6-methylaniline
2-(4-chloro-3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)-6-methylaniline化学式
CAS
1319197-05-1
化学式
C11H12ClN3
mdl
——
分子量
221.689
InChiKey
LRFJYBPEZRGWHQ-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    2.6
  • 重原子数:
    15
  • 可旋转键数:
    1
  • 环数:
    2.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.18
  • 拓扑面积:
    43.8
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    2

反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    2-(4-chloro-3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)-6-methylaniline盐酸硫酸 、 sodium nitrite 、 potassium iodide 、 碳酸氢钠 作用下, 以 乙酸乙酯 为溶剂, 反应 0.67h, 生成 4-chloro-1-(2-iodo-3-methylphenyl)-3-methyl-1H-pyrazole
    参考文献:
    名称:
    [EN] AMINO HETEROARYL COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE
    [FR] COMPOSÉS D'AMINOHÉTÉROARYLE EN TANT QUE MODULATEURS DE BÊTA-SÉCRÉTASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
    摘要:
    本发明涉及一类新的化合物,用于调节β-分泌酶酶活性,并用于治疗β-分泌酶介导的疾病,包括阿尔茨海默病(AD)及相关疾病。在一种实施例中,这些化合物具有一般的化学式(I);其中化合物式(I)中的环A、B1、B2、B3、L、R1、R2、环Z、m和n在此处定义。该发明还包括将这些化合物用于制备用于治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的疾病和症状的药物组合物,包括阿尔茨海默病(AD)、认知缺陷、认知损害、精神分裂症和其他与大脑斑块的形成和/或沉积相关和/或由此引起的中枢神经系统疾病。该发明还涉及化合物式(I)的进一步实施例、中间体和用于制备化合物式(I)的有用过程。
    公开号:
    WO2011090911A1
  • 作为产物:
    参考文献:
    名称:
    [EN] AMINO HETEROARYL COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE
    [FR] COMPOSÉS D'AMINOHÉTÉROARYLE EN TANT QUE MODULATEURS DE BÊTA-SÉCRÉTASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
    摘要:
    本发明涉及一类新的化合物,用于调节β-分泌酶酶活性,并用于治疗β-分泌酶介导的疾病,包括阿尔茨海默病(AD)及相关疾病。在一种实施例中,这些化合物具有一般的化学式(I);其中化合物式(I)中的环A、B1、B2、B3、L、R1、R2、环Z、m和n在此处定义。该发明还包括将这些化合物用于制备用于治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的疾病和症状的药物组合物,包括阿尔茨海默病(AD)、认知缺陷、认知损害、精神分裂症和其他与大脑斑块的形成和/或沉积相关和/或由此引起的中枢神经系统疾病。该发明还涉及化合物式(I)的进一步实施例、中间体和用于制备化合物式(I)的有用过程。
    公开号:
    WO2011090911A1
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文献信息

  • Amino Heteroaryl Compounds as Beta-Secretase Modulators and Methods of Use
    申请人:Paras Nick A.
    公开号:US20130040931A1
    公开(公告)日:2013-02-14
    The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula (I); wherein ring A, B 1 , B 2 , B 3 , L, R 1 , R 2 , ring Z, m and n of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula (I), intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula (I).
    本发明涉及一种新的化合物类别,用于调节Beta-分泌酶酶活性和治疗Beta-分泌酶介导的疾病,包括阿尔茨海默病(AD)和相关病症。在一种实施例中,所述化合物具有通式(I);其中,通式I中的环A、B1、B2、B3、L、R1、R2、环Z、m和n定义如下。本发明还包括将这些化合物用于制备治疗、预防或治疗与Beta-分泌酶蛋白活性相关的疾病和病症的药物组合物。这些疾病包括阿尔茨海默病(AD)、认知缺陷、认知障碍、精神分裂症和其他与大脑斑块形成和/或沉积相关和/或由此引起的中枢神经系统疾病。本发明还包括通式(I)的进一步实施例、中间体和用于制备通式(I)化合物的方法。
  • Amino heteroaryl compounds as beta-secretase modulators and methods of use
    申请人:Paras Nick A.
    公开号:US08735384B2
    公开(公告)日:2014-05-27
    The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula (I); wherein ring A, B1, B2, B3, L, R1, R2, ring Z, m and n of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula (I), intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula (I).
    本发明涉及一种新的化合物类别,其可用于调节Beta-分泌酶酶活性并用于治疗Beta-分泌酶介导的疾病,包括阿尔茨海默病(AD)和相关疾病。在一种实施例中,所述化合物具有一般式(I);其中,式I中的环A、B1、B2、B3、L、R1、R2、环Z、m和n已在此定义。本发明还包括这些化合物在制药组合物中的使用,用于治疗与beta-分泌酶蛋白活性相关的障碍和疾病,例如阿尔茨海默病(AD)、认知缺陷、认知障碍、精神分裂症和其他与大脑斑块的形成和/或沉积相关和/或由其引起的中枢神经系统疾病。本发明还包括式(I)的进一步实施例、中间体和用于制备式(I)化合物的有用过程。
  • AMINO HETEROARYL COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE
    申请人:Amgen Inc.
    公开号:EP2526092B1
    公开(公告)日:2014-08-06
  • US8735384B2
    申请人:——
    公开号:US8735384B2
    公开(公告)日:2014-05-27
  • [EN] AMINO HETEROARYL COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINOHÉTÉROARYLE EN TANT QUE MODULATEURS DE BÊTA-SÉCRÉTASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
    申请人:AMGEN INC
    公开号:WO2011090911A1
    公开(公告)日:2011-07-28
    The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula (I); wherein ring A, B1, B2, B3, L, R1, R2, ring Z, m and n of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula (I), intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula (I).
    本发明涉及一类新的化合物,用于调节β-分泌酶酶活性,并用于治疗β-分泌酶介导的疾病,包括阿尔茨海默病(AD)及相关疾病。在一种实施例中,这些化合物具有一般的化学式(I);其中化合物式(I)中的环A、B1、B2、B3、L、R1、R2、环Z、m和n在此处定义。该发明还包括将这些化合物用于制备用于治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的疾病和症状的药物组合物,包括阿尔茨海默病(AD)、认知缺陷、认知损害、精神分裂症和其他与大脑斑块的形成和/或沉积相关和/或由此引起的中枢神经系统疾病。该发明还涉及化合物式(I)的进一步实施例、中间体和用于制备化合物式(I)的有用过程。
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