N-(3-{1-[3-(1,2-diphenyl-1H-indol-3-yl)propyl]-4-piperidinyl}phenyl)-2-methylpropanamide | 487049-39-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(3-{1-[3-(1,2-diphenyl-1H-indol-3-yl)propyl]-4-piperidinyl}phenyl)-2-methylpropanamide
• 英文别名: N-(3-(1-[3-(1,2-diphenyl-1H-indol-3-yl)propyl]-4-piperidinyl}phenyl)-2-methylpropanamide；N-[3-[1-[3-(1,2-diphenylindol-3-yl)propyl]piperidin-4-yl]phenyl]-2-methylpropanamide
• CAS: 487049-39-8
• 化学式: C₃₈H₄₁N₃O
• 分子量: 555.763
• InChiKey: AIMHBZDQVCJWPQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.4
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3-{1-[3-(1,2-diphenyl-1H-indol-3-yl)propyl]-4-piperidinyl}phenyl)-2-methylpropanamide 、 4-甲氧基苯肼盐酸盐 在 2-methyl-N-13-[1-(5-oxo-5-phenylpentyl)-4-piperidinyl]phenyl 作用下， 以provided N-(3-{1-[3-(5-methoxy-2-phenyl-1H-indol-3-yl)propyl]-4-piperidinyl}phenyl)-2-methylpropanamide (3.9 mg, 20%)的产率得到N-(3-{1-[3-(5-methoxy-2-phenyl-1H-indol-3-yl)propyl]-4-piperidinyl}phenyl)-2-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  DNA encoding a human melanin concentrating hormone receptor (MCH1) and uses thereof

  摘要：

  本发明提供了编码人MCH1受体的分离核酸，纯化的人MCH1受体，包含编码人MCH1受体的分离核酸的载体，含有这种载体的细胞，针对人MCH1受体的抗体，用于检测编码人MCH1受体的核酸探针，与编码人MCH1受体独特序列互补的反义寡核苷酸，表达正常或突变人MCH1受体的转基因非人动物，分离人MCH1受体的方法，治疗与人MCH1受体活性相关的异常的方法，以及确定化合物与哺乳动物MCH1受体结合的方法。本发明还提供了一种治疗患有尿失禁的受试者的方法，该方法包括向受试者投予足够治疗受试者尿失禁的MCH1拮抗剂。

  公开号：

  US20040038855A1
• 作为产物：
  描述：

  2-methyl-N-{3-[1-(5-oxo-5-phenylpentyl)-4-piperidinyl]phenyl]propanamide 、 1,1-二苯肼盐酸盐 在 溶剂黄146 、 zinc(II) chloride 作用下， 反应 4.0h， 以37%的产率得到N-(3-{1-[3-(1,2-diphenyl-1H-indol-3-yl)propyl]-4-piperidinyl}phenyl)-2-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted anilinic piperidines as MCH selective antagonists

  摘要：

  这项发明涉及对黑素集中激素-1（MCH1）受体具有选择性的拮抗剂化合物。发明提供了一种药物组合物，包括治疗有效量的本发明化合物和药用可接受载体。本发明还提供了一种通过结合本发明的治疗有效量的化合物和药用可接受载体来制造的药物组合物。本发明进一步提供了一种制造药物组合物的方法，包括结合治疗有效量的本发明化合物和药用可接受载体。

  公开号：

  US06727264B1
• 作为试剂：
  描述：

  1,1-二苯肼盐酸盐 、 2-methyl-N-{3-[1-(5-oxo-5-phenylpentyl)-4-piperidinyl]phenyl]propanamide 、 溶剂黄146 、 、 potassium carbonate 在 氯化锌 二氯甲烷 、 N-(3-{1-[3-(1,2-diphenyl-1H-indol-3-yl)propyl]-4-piperidinyl}phenyl)-2-methylpropanamide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give the desired product N-(3-{1-[3-(1,2-diphenyl-1H-indol-3-yl)propyl]-4-piperidinyl}phenyl)-2-methylpropanamide (4.1 mg, 37%)的产率得到N-(3-{1-[3-(1,2-diphenyl-1H-indol-3-yl)propyl]-4-piperidinyl}phenyl)-2-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted anilinic piperidines as MCH selective antagonists

  摘要：

  本发明涉及一种选择性拮抗黑色素浓集激素-1（MCH1）受体的化合物。该发明提供了一种制药组合物，包括本发明的化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明提供了一种制药组合物，由本发明的化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体组合而成。本发明还提供了一种制备制药组合物的方法，包括将本发明的化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体组合。

  公开号：

  US07067534B1

文献信息

• SUBSTITUTED ANILINIC PIPERIDINES AS MCH SELECTIVE ANTAGONISTS
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：EP1411942A1

  公开（公告）日：2004-04-28
• EP1411942A4
  申请人：——

  公开号：EP1411942A4

  公开（公告）日：2005-01-26
• US6727264B1
  申请人：——

  公开号：US6727264B1

  公开（公告）日：2004-04-27
• US7067534B1
  申请人：——

  公开号：US7067534B1

  公开（公告）日：2006-06-27
• [EN] SUBSTITUTED ANILINIC PIPERIDINES AS MCH SELECTIVE ANTAGONISTS<br/>[FR] PIPERIDINES ANILINIQUES SUBSTITUEES, UTILISEES COMME ANTAGONISTES SELECTIFS DE LA MCH
  申请人：SYNAPTIC PHARMA CORP

  公开号：WO2003004027A1

  公开（公告）日：2003-01-16

  This invention is directed to compounds which are selective antagonists for melanin concentrating hormone-1 (MCH1) receptors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of the compound of this invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier.