摘要:
描述了具有三个多样性位置的3,4-二氢-苯并[e] [1,4]二氮杂五-5-酮的固相合成。各种伯胺被用作起始材料,并固定在配有不同酸不稳定连接基的聚苯乙烯树脂上。聚合物负载的胺通过与4-硝基苯磺酰氯(4-Nos-Cl)的磺酰化反应以及随后与α-溴代酮的烷基化反应而转化为α-氨基酮。切割4-Nos基团后,相应的α-氨基酮被各种邻氨基苯甲酸酯化-硝基苯甲酸。还原硝基,然后自发地在树脂上闭环,得到了目标固定的苯并二氮杂ze。在酸介导的裂解之后,以非常好的粗纯度和令人满意的产率获得了产物,这使得所开发的方法适用于以组合方式对相应衍生物进行简单的文库合成。