tert-butyl 1-benzylhydrazine-1-carboxylate | 147688-34-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl 1-benzylhydrazine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl-aminobenzylcarbamate；tert-butyl N-amino-N-benzylcarbamate
• CAS: 147688-34-4
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O₂
• 分子量: 222.287
• InChiKey: XINVEYSHJUWQDS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 1-benzylhydrazine-1-carboxylate 在 N,N-二甲基甲酰胺 氯化亚砜 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 N-benzyl-N'-((1S,4S)-4,7,7-trimethyl-3-oxo-bicyclo[2.2.1]heptane-2-carbonyl)-hydrazinecarboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolones as inhibitors of 11B-hydroxysteroid dehydrogenase

  摘要：

  本文提供了以下式(I)的化合物： 以及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所披露的那样。这些化合物及含有它们的药物组合物对于治疗诸如II型糖尿病和代谢综合征等疾病是有用的。

  公开号：

  US20070049632A1
• 作为产物：
  描述：

  1,3-二氧代异吲哚啉-2-氨基甲酸叔丁酯 在 三苯基膦 、 甲基肼 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 tert-butyl 1-benzylhydrazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  使用Mitsunobu协议通过N-酰基或N-烷氧基羰基氨基邻苯二甲酰亚胺的烷基化反应合成1,1取代的肼。

  摘要：

  N-酰基和N-烷氧基羰基氨基邻苯二甲酰亚胺使用方便的反应制备，并有效地用作Mitsunobu反应中的酸伙伴。该反应使它们被伯，仲或苄基烷基化。这些N-取代的氨基邻苯二甲酰亚胺的反应性和pK（a）值的比较表明，在这种情况下，Mitsunobu反应的成功似乎更多地取决于空间而不是电子效应。最终的脱邻苯二甲酰化步骤导致制备1，1-取代肼的有效方法。

  DOI：

  10.1021/jo000225s

文献信息

• APOPTOSIS-INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20130096121A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bc1-xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bc1-xL protein.

  揭示了抑制抗凋亡Bc1-xL蛋白活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及治疗在其中表达抗凋亡Bc1-xL蛋白的疾病的方法。
• [EN] TRICYCLIC UREA COMPOUNDS AS JAK2 V617F INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'URÉE TRICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE V617F DE JAK2
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2022046989A1

  公开（公告）日：2022-03-03

  The present application provides tricyclic urea compounds that modulate the activity of the V617F variant of JAK2, which are useful in the treatment of various diseases, including cancer.

  本申请提供了可以调节JAK2的V617F变体活性的三环脲化合物，可用于治疗包括癌症在内的各种疾病。
• Effect of Terminal Alkylation of Aryl and Heteroaryl Hydrazines in the Fischer Indole Synthesis
  作者：Michael A. Schmidt

  DOI：10.1021/acs.joc.1c00203

  日期：2022.2.18

  The effect of alkylation on the terminal position of aryl and heteroaryl hydrazines in the Fischer indole synthesis was examined. Compared to their unalkylated counterparts, reactions using alkylated hydrazines provided indole products with higher yields and faster rates. The reactions can be conducted at lower temperatures and are compatible with acid-sensitive functionality. The terminally alkylated

  研究了烷基化对 Fischer 吲哚合成中芳基和杂芳基肼末端位置的影响。与未烷基化的对应物相比，使用烷基化肼的反应提供了具有更高产率和更快速率的吲哚产物。该反应可以在较低温度下进行，并且与酸敏感官能团相容。末端烷基化的肼很容易通过新的两步序列制备并保持为稳定的肼盐。盐的温和形成以及有利的 Fischer 吲哚反应条件突出了这种方法在后期合成应用中的潜力。
• Azatides:  Solution and Liquid Phase Syntheses of a New Peptidomimetic
  作者：Hyunsoo Han、Kim D. Janda

  DOI：10.1021/ja9535470

  日期：1996.1.1

  follows: (1) development of general synthetic procedures that allowed the synthesis of a wide variety of Boc-protected aza-amino acid monomers, (2) optimization of solution phase procedures for the coupling of aza-amino acids in a repetitive manner, and (3) design and synthesis of a linker that would support azatide synthesis using a liquid phase synthetic format. The successful completion of these

  已经开发了一种有效的方法，用于溶液和液相合成生物聚合物模拟物，该生物聚合物模拟物由以重复方式连接的“α-氮杂-氨基酸”组成，形成我们所说的氮杂低聚物。为了构建这种生物聚合物模拟物，进行了如下三个阶段的研究：（1）开发允许合成多种 Boc 保护的氮杂氨基酸单体的通用合成程序，（2）优化用于氮杂氨基酸以重复方式偶联，以及 (3) 设计和合成支持使用液相合成形式进行氮杂环肽合成的接头。这三个阶段研究的成功完成表明，现在可以在均质聚合物载体上快速组装低聚氮杂化合物。
• Orthogonal Regioselective Synthesis of N-Alkyl-3-substituted Tetrahydroindazolones
  作者：Jonghoon Kim、Heebum Song、Seung Bum Park

  DOI：10.1002/ejoc.201000516

  日期：——

  A divergent strategy for the regioselective and orthogonal synthesis of complementary regioisomers of N-alkyl-3-substituted-tetrahydroindazolones 3 and 4 was achieved from Boc-protected alkylhydrazines 1. The robustness and substrate generality of this method were validated by synthesizing 3 and 4 through the intra- and intermolecular condensation of 1 with various 2-acylcyclohexane-1,3-diones 2 and

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