名称:
探索O-螺酮C-芳基葡萄糖苷作为新型和选择性的肾钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂
摘要:
已经制备了一系列新颖的O-螺酮C-芳基葡糖苷,并在基于细胞的功能测定中评估了其对人钠依赖性葡萄糖共转运蛋白1和2(SGLT1和2)的活性。螺环[异苯并呋喃-1,2'-吡喃]核心结构被证明是多样化的有效支架,并且已经合成了许多具有单位纳摩尔浓度和高选择性的化合物。当在大鼠体内给药时,化合物5a促进糖尿症,并产生明显的降血糖作用。
DOI:
10.1016/j.bmcl.2009.10.088