2-methyl-5-(tributylstannyl)-2H-tetrazole | 285995-11-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 金属芳基
• 英文名称: 2-methyl-5-(tributylstannyl)-2H-tetrazole
• 英文别名: tributyl-(2-methyltetrazol-5-yl)stannane
• CAS: 285995-11-1
• 化学式: C₁₄H₃₀N₄Sn
• 分子量: 373.129
• InChiKey: SIPBTBKIHBJNLN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.27
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.93
• 拓扑面积：
  43.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methyl-5-(tributylstannyl)-2H-tetrazole 、 5-溴-4,6-二甲氧基嘧啶 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 氮气 、 silica gel 、 乙酸乙酯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以to afford the title compound as a white solid (300 mg, 55%)的产率得到4,6-dimethoxy-5-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE

  摘要：

  本发明涉及新的氨基嘧啶衍生物的制备和使用，作为自由形式或药学上可接受的盐形式和制剂，用于调节由PI3K酶活性介导的混乱或疾病。本发明还提供了包含这些化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗混乱或疾病的方法，例如，PI3K酶在白细胞功能中发挥作用的免疫和炎症混乱以及与PI3K活性相关的高增殖混乱，包括但不限于哺乳动物，特别是人类的白血病和实体肿瘤。

  公开号：

  US20150087658A1
• 作为产物：
  描述：

  5-iodo-2-methyl-2H-tetrazole 、 三丁基氯化锡 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以68%的产率得到2-methyl-5-(tributylstannyl)-2H-tetrazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS D'AMINOPYRIMIDINE SUBSTITUÉE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  该发明涉及制备和使用新的氨基嘧啶衍生物作为药物候选化合物，可以以自由形式或药用可接受的盐形式及其配方用于调节由PI3K酶活性介导的疾病或疾病。该发明还提供了包含这些化合物的药用合适组合物，并提供了使用这些组合物治疗疾病或疾病的方法，例如免疫和炎症障碍，其中PI3K酶在白细胞功能中发挥作用，以及与PI3K活性相关的过度增殖性障碍，包括但不限于哺乳动物，特别是人类中的白血病和实体肿瘤。

  公开号：

  WO2016134668A1
• 作为试剂：
  描述：

  4,7-dibromo-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine 在 4-二甲氨基吡啶 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 2-methyl-5-(tributylstannyl)-2H-tetrazole 、 potassium carbonate 、 (1R,2R)-(-)-N,N'-二甲基-1,2-环己二胺 、 sodium iodide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 tert-butyl 7-[5- [[(2R*,4S*)-1-tert-butoxycarbonyl-2-methyl-4-piperidyl]oxy]thiazolo[5,4-d]thiazol-2-yl]-4-(2-methyltetrazol-5-yl)pyrrolo[2,3-c]pyridine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL COMPOUNDS FOR TREATING HUNTINGTON'S DISEASE
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE HUNTINGTON

  摘要：

  本说明涉及化合物、形式和制药组合物，以及使用这些化合物、形式或组合物的方法来治疗或缓解亨廷顿病。具体来说，本说明涉及公式(I)、公式(II)、公式(III)或公式(IV)的取代双环杂环芳基化合物，以及这些化合物的形式和制药组合物，以及使用这些化合物、形式或组合物的方法来治疗或缓解亨廷顿病。

  公开号：

  WO2020005882A1

文献信息

• SUBSTITUTED AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Xi Ning

  公开号：US20150087658A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  The invention relates to the preparation and use of new aminopyrimidine derivatives as drug candidates in free form or in pharmaceutically acceptable salt form and formulations thereof for the modulation of a disorder or disease which is mediated by the activity of the PI3K enzymes. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of disorders or diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3K enzymes play a role in leukocyte function, and hyperproliferative disorders associated with PI3K activity, including but not restricted to leukemias and solid tumors, in mammals, especially humans.

  该发明涉及新的氨基嘧啶衍生物的制备和使用，作为药物候选化合物，可以以游离形式或药用可接受的盐形式及其配方用于调节由PI3K酶活性介导的疾病或疾病。该发明还提供了包含这些化合物的药用可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗疾病或疾病的方法，例如免疫和炎症障碍，其中PI3K酶在白细胞功能中发挥作用，以及与PI3K活性相关的过度增殖性疾病，包括但不限于白血病和实体肿瘤，在哺乳动物中，特别是人类。
• Phenylsulphonyl derivatives as 5-HT receptor ligands
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US20030203889A1

  公开（公告）日：2003-10-30

  A class of phenylsulphonyl derivatives wherein the sulphonyl moiety is also attached to an N-arylalkyl-substituted azetidine, pyrrolidine or piperidine ring are selective antagonists of the human 5-HT 2A receptor and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including schizophrenia and depression.

  一类苯磺酰衍生物，其中磺酰基还与N-芳基烷基取代的氮杂环（如氮杂环戊烷、吡咯烷或哌啶）环结合，是人类5-HT2A受体的选择性拮抗剂，因此在药物制剂中具有广泛的应用，尤其是在治疗和/或预防中枢神经系统的不良症状，包括精神分裂症和抑郁症方面。
• [EN] TRICYCLIC COMPOUND AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ TRICYCLIQUE ET SON APPLICATION<br/>[ZH] 三环化合物及其应用
  申请人：[en]SIGNET THERAPEUTICS INC.;[zh]希格生科（深圳）有限公司

  公开号：WO2023143354A1

  公开（公告）日：2023-08-03

  涉及一种式(O)所示的三环化合物、包含所述化合物作为活性成分的药物组合物及其应用。所述化合物是优异的TEAD抑制剂，可用于治疗肿瘤。
• [EN] SUBSTITUTED AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINOPYRIMIDINE SUBSTITUÉE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2016134668A1

  公开（公告）日：2016-09-01

  The invention relates to the preparation and use of new aminopyrimidine derivatives as drug candidates in free form or in pharmaceutically acceptable salt form and formulations thereof for the modulation of a disorder or disease which is mediated by the activity of the PI3K enzymes. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of disorders or diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3K enzymes play a role in leukocyte function, and hyperproliferative disorders associated with PI3K activity, including but not restricted to leukemias and solid tumors, in mammals, especially humans.

  该发明涉及制备和使用新的氨基嘧啶衍生物作为药物候选化合物，可以以自由形式或药用可接受的盐形式及其配方用于调节由PI3K酶活性介导的疾病或疾病。该发明还提供了包含这些化合物的药用合适组合物，并提供了使用这些组合物治疗疾病或疾病的方法，例如免疫和炎症障碍，其中PI3K酶在白细胞功能中发挥作用，以及与PI3K活性相关的过度增殖性障碍，包括但不限于哺乳动物，特别是人类中的白血病和实体肿瘤。