(+/-)-tert-butyl 3-(N-methyl-4-(1-(6-(4-phenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-ylamino)butyl)benzamido)propanoate | 1393127-82-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (+/-)-tert-butyl 3-(N-methyl-4-(1-(6-(4-phenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-ylamino)butyl)benzamido)propanoate
• 英文别名: tert-butyl 3-[methyl-[4-[1-[[6-(4-phenylpyrazol-1-yl)pyridin-3-yl]amino]butyl]benzoyl]amino]propanoate
• CAS: 1393127-82-6
• 化学式: C₃₃H₃₉N₅O₃
• 分子量: 553.704
• InChiKey: IWODDRUACWOCRS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  89.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+/-)-tert-butyl 3-(N-methyl-4-(1-(6-(4-phenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-ylamino)butyl)benzamido)propanoate 、 三氟乙酸 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.15h， 生成 (+/-)-3-(N-methyl-4-(1-(6-(4-phenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-ylamino)butyl)benzamido)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Glucagon receptor modulators

  摘要：

  本发明提供了公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4的定义如本文所述。发现公式I的化合物可作为胰高血糖素拮抗剂或反向激动剂。因此，公式I的化合物及其药物组合物对于治疗由胰高血糖素介导的疾病、疾病或病况是有用的。

  公开号：

  US08859591B2
• 作为产物：
  描述：

  (+/-)-ethyl 4-(1-(6-(4-phenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-ylamino)butyl)benzoate 、 3-(甲基氨基)丙酸叔丁酯 生成 (+/-)-tert-butyl 3-(N-methyl-4-(1-(6-(4-phenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-ylamino)butyl)benzamido)propanoate
  参考文献：
  名称：

  Glucagon receptor modulators

  摘要：

  本发明提供了公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4的定义如本文所述。发现公式I的化合物可作为胰高血糖素拮抗剂或反向激动剂。因此，公式I的化合物及其药物组合物对于治疗由胰高血糖素介导的疾病、疾病或病况是有用的。

  公开号：

  US08859591B2

文献信息

• GLUCAGON RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Aspnes Gary Erik

  公开号：US20120202834A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R 1 , R 2 , R 3 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , L, B 1 , B 2 , B 3 and B 4 are as defined herein. The compounds of Formula I have been found to act as glucagon antagonists or inverse agonists. Consequently, the compounds of Formula I and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucagon.

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4如本文所定义。已发现式I的化合物可作为葡萄糖胰高血糖素拮抗剂或逆向激动剂。因此，式I的化合物及其药物组成物对于治疗由葡萄糖胰高血糖素介导的疾病、紊乱或症状是有用的。
• GLUCAGON RECEPTOR MODULATOR
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2673260B1

  公开（公告）日：2016-08-17
• US8507533B2
  申请人：——

  公开号：US8507533B2

  公开（公告）日：2013-08-13
• US8859591B2
  申请人：——

  公开号：US8859591B2

  公开（公告）日：2014-10-14
• US9073871B2
  申请人：——

  公开号：US9073871B2

  公开（公告）日：2015-07-07