5-(2-Methylamino-4-pyrimidinyl)-4-(4-fluorophenyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl-4-piperidinyl)imidazole | 180869-21-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-(2-Methylamino-4-pyrimidinyl)-4-(4-fluorophenyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl-4-piperidinyl)imidazole
• 英文别名: 4-[5-(4-fluorophenyl)-3-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]imidazol-4-yl]-N-methylpyrimidin-2-amine
• CAS: 180869-21-0
• 化学式: C₂₁H₂₂F₄N₆
• 分子量: 434.439
• InChiKey: DDJSGHMCRYOWBU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  58.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

文献信息

• [EN] CERTAIN 1,4,5-TRI-SUBSTITUTED IMIDAZOLE COMPOUNDS USEFUL AS CYTOKINE<br/>[FR] CERTAINS COMPOSES D'IMIDAZOLE 1,4,5-TRISUBSTITUES UTILES COMME CYTOKINE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：WO1996021452A1

  公开（公告）日：1996-07-18

  (EN) This invention relates to certain 5-(optionally substituted aryl or heteroaryl)-4-(optionally substituted heteroaryl)-1-(optionally substituted heterocyclyl or heterocyclylalkyl) or 1- optionally substituted alkyl or alkenyl -imidazoles and derivatives thereof. Synthetic processes for the preparation of said tri-substituted imidazoles is described. The aforementioned imidazoles are useful for treating cytokine mediated diseases. The compounds of the invention are incorporated into pharmaceutical compositions for use in treating cytokine related diseases.(FR) L'invention concerne certains imidazoles 5-(aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué)-4-(hétéroaryle éventuellement substitué)-1-(hétérocyclyle ou hétérocyclylalkyle éventuellement substitué) ou 1-alcényle ou alkyle éventuellement substitué et des dérivés de ces imidazoles. L'invention concerne également des procédés de synthèse pour la préparation de ces imidazoles trisubstitués. Ces imidazoles sont utiles pour traiter les maladies induites par la cytokine. Les composés de l'invention sont incorporés dans des compositions pharmaceutiques permettant de traiter les maladies liées à la cytokine.

  本发明涉及某些5-(可选取代芳基或杂环芳基)-4-(可选取代杂环芳基)-1-(可选取代杂环基或杂环基烷基)或1-可选取代烷基或烯基-咪唑及其衍生物。描述了制备所述三取代咪唑的合成方法。上述咪唑对于治疗细胞因子介导的疾病有用。本发明化合物被纳入制药组合物中，用于治疗与细胞因子相关的疾病。
• Novel compounds
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US20020188122A1

  公开（公告）日：2002-12-12

  Novel 1, 4, 5- substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.

  小说1、4、5-取代咪唑化合物和组合物，用于作为细胞因子抑制剂的治疗。
• Process for the preparation of Tosylbenzylformamides
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP1264827A1

  公开（公告）日：2002-12-11

  A process for preparing tosylbenzyl formamides.

  一种制备对甲苯基苄基甲酰胺的工艺。
• Methods for promoting survival of transplanted tissues and cells
  申请人：Johnson & Johnson Vision Care, Inc.

  公开号：EP1676574A2

  公开（公告）日：2006-07-05

  Methods for enhancing the survival of a cell, tissue, or organ transplanted into a recipient comprising contacting the cell, tissue, or organ graft with an agent that decreases the rate of coagulation on the transplanted cell, tissue or organ are disclosed. The agent is one that acts by reducing the amount or activity of tissue factor (TF) on the donor tissue, such as a p38 MAPK inhibitor, a JNK inhibitor, a p38 MAPK/JNK dual inhibitor and a TF antagonist. Cells, tissues and organs treated with those agents are also disclosed.

  本发明公开了提高移植到受者体内的细胞、组织或器官存活率的方法，该方法包括使细胞、组织或器官移植体与一种能降低移植细胞、组织或器官凝血率的药剂接触。这种药剂通过减少供体组织上组织因子（TF）的数量或活性发挥作用，如 p38 MAPK 抑制剂、JNK 抑制剂、p38 MAPK/JNK 双抑制剂和 TF 拮抗剂。还公开了用这些制剂处理的细胞、组织和器官。
• Methods of promoting osteogenesis
  申请人：——

  公开号：US20040162289A1

  公开（公告）日：2004-08-19

  The invention is directed to methods of bone healing by administering a p38 MAP kinase inhibitor. The invention is directed to methods of treating bone fractures, bone diseases, bone grafting, especially enhancing bone healing following facial reconstruction, maxillary reconstruction, mandibular reconstruction or tooth extraction, enhancing long bone extension, enhancing prosthetic ingrowth, and increasing bone synostosis by administering a p38 MAP kinase inhibitor.

  本发明涉及通过施用 p38 MAP 激酶抑制剂促进骨愈合的方法。本发明涉及通过施用 p38 MAP 激酶抑制剂来治疗骨折、骨病、骨移植，特别是在面部重建、上颌骨重建、下颌骨重建或拔牙后增强骨愈合、增强长骨延伸、增强假体植入和增加骨合的方法。