5-chloro-N'-phenylpentanehydrazide | 91244-46-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-chloro-N'-phenylpentanehydrazide
• CAS: 91244-46-1
• 化学式: C₁₁H₁₅ClN₂O
• 分子量: 226.706
• InChiKey: GXCJVSZOBXHZTO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloro-N'-phenylpentanehydrazide 在 氯化亚砜 、 sodium hydride 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 生成 2-oxo-1-phenyl-1,2,4,5,6,7-hexahydropyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYLCIC PYRAZOLONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS PYRAZOLONE BICYCLIQUES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了替代的双环吡唑酮化合物，用于抑制或调节受体酪氨酸激酶的活性，特别是Axl、Mer、c-Met和Ron。该发明还提供了包括本文所披露的化合物的药物组合物，以及一种使用所述化合物或药物组合物预防、治疗或减轻患者体内增生性疾病严重程度的方法。

  公开号：

  WO2015164161A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氯代戊酰氯 、 苯肼 在 sodium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以44%的产率得到5-chloro-N'-phenylpentanehydrazide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYLCIC PYRAZOLONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS PYRAZOLONE BICYCLIQUES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了替代的双环吡唑酮化合物，用于抑制或调节受体酪氨酸激酶的活性，特别是Axl、Mer、c-Met和Ron。该发明还提供了包括本文所披露的化合物的药物组合物，以及一种使用所述化合物或药物组合物预防、治疗或减轻患者体内增生性疾病严重程度的方法。

  公开号：

  WO2015164161A1

文献信息

• 双环吡唑酮化合物及其使用方法和用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN104974162B

  公开（公告）日：2018-09-14

  本发明提供了一类取代的双环吡唑酮化合物，可用于抑制受体酪氨酸激酶，尤其是Axl、Mer、c‑Met、Ron激酶的活性。本发明还提供了包含这类化合物的药物组合物，以及本发明所述化合物和药物组合物在制备药物中的用途，所述药物可用于预防、治疗患者的增殖性疾病或减轻其患病程度。
• Rhodium-Catalyzed Oxidative Annulation of Hydrazines with Alkynes Using a Nitrobenzene Oxidant
  作者：Deng Yuan Li、Hao Jie Chen、Pei Nian Liu

  DOI：10.1021/ol5030794

  日期：2014.12.5

  Rhodium-catalyzed oxidative annulation of hydrazines with alkynes has been accomplished using 1,3-dinitrobenzene as an oxidant. A variety of hydrazines with alkynes were converted to 1-aminoindole derivatives in good to high yields. Mechanistic investigations support the idea that 1,3-dinitrobenzene serves as the oxidant during C–H activation. This is, to our knowledge, the first report of a nitrobenzene

  铑与炔烃的肼催化氧化环化反应是使用1,3-二硝基苯作为氧化剂完成的。各种带有炔烃的肼以良好或高收率转化为1-氨基吲哚衍生物。机理研究支持了在CH活化过程中1,3-二硝基苯充当氧化剂的观点。据我们所知，这是关于硝基苯化合物在过渡金属催化的C–H活化中用作氧化剂的首次报道。
• BICYCLIC PYRAZOLONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Xi Ning

  公开号：US20150299219A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  The present invention provides substituted bicyclic pyrazolone compounds, which are used to inhibit or modulate the activity of receptor tyrosine kinases, especially Axl, Mer, c-Met and Ron. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compound disclosed herein, and a method of preventing, treating or lessening the severity of a proliferative disorder in a patient with the compounds or the pharmaceutical compositions disclosed herein.

  本发明提供了取代的双环吡唑酮化合物，用于抑制或调节受体酪氨酸激酶的活性，特别是Axl、Mer、c-Met和Ron。本发明还提供了包含上述化合物的制药组合物，以及使用上述化合物或制药组合物预防、治疗或减轻患者的增殖性疾病的方法。
• FUSED-CYCLIC PYRAZOLONE FORMAMIDE COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
  申请人：Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences

  公开号：EP3798218A1

  公开（公告）日：2021-03-31

  Provided are a class of fused-cyclic pyrazolone formamide compounds and a preparation method therefor, a pharmaceutical composition and the use thereof. Specifically, provided is a compound having the structure as shown in formula (I) (with each group defined in the description). The compound can be used as an AXL inhibitor in the preparation of a pharmaceutical composition for treating tumors.

  本发明提供了一类融合环状吡唑酮甲酰胺化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体而言，提供了一种具有如式（I）所示结构的化合物（各基团在描述中定义）。该化合物可作为AXL抑制剂用于制备治疗肿瘤的药物组合物。
• Velichko,F.K. et al., Journal of general chemistry of the USSR, 1964, vol. 34, p. 2368 - 2370
  作者：Velichko,F.K. et al.

  DOI：——

  日期：——