NΩ-BOC-NΒ-Z-L-Β-高赖氨酸 | 957494-09-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: NΩ-BOC-NΒ-Z-L-Β-高赖氨酸
• 英文名称: 3-benzyloxycarbonylamino-7-tert-butoxycarbonylamino-heptanoic acid
• 英文别名: Z-β-Lys(Boc)-OH；(3S)-7-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-3-(phenylmethoxycarbonylamino)heptanoic acid
• CAS: 957494-09-6
• 化学式: C₂₀H₃₀N₂O₆
• 分子量: 394.468
• InChiKey: FILVPJFCVOSPHX-INIZCTEOSA-N

物化性质

• 沸点：
  599.0±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.160±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  NΩ-BOC-NΒ-Z-L-Β-高赖氨酸 在 哌啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 C₁₀H₁₂NO₃Pol
  参考文献：
  名称：

  DIC介导的噻唑烷丁-4-酮和1,3-噻嗪南-4-酮衍生物的快速小文库合成和生物活性

  摘要：

  使用一锅三组分的氨基酸，醛和巯基羧酸在聚合物载体上的缩合反应，可以高效地合成由二异丙基碳二亚胺（DIC）介导的噻唑烷丁4-1和1,3-噻嗪南4-1衍生物的小型文库。这项研究表明，噻唑烷酮-4-酮衍生物的收率高得多，从而表明对氨基酸和醛组分的性质的依赖性降低。作为该方案的明显扩展，反应是使用杂环醛和取代的受阻芳族醛代替简单的芳族醛进行的。还针对这些三种病原性真菌筛选了合成的文库化合物的抗真菌活性：白色念珠菌（Candida albicans，Ca），副念珠菌（Candida parapsilosis）（Cp）和新型隐球菌（Cn）。J.杂环化​​学。（2010）。

  DOI：

  10.1002/jhet.429
• 作为产物：
  描述：

  (S)-3-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}-7-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}-1-diazoheptan-2-one 在 silver benzoate 水 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 NΩ-BOC-NΒ-Z-L-Β-高赖氨酸
  参考文献：
  名称：

  模拟 TNF 超家族成员 CD40L 同源三聚体的小型多价结构：描绘结构和效应器功能之间的关系

  摘要：

  合成的多价配体，由于存在与中央支架相连的识别基序的多个拷贝，可以介导细胞表面受体的聚集，从而起到效应分子的作用。本文剖析了靶向 CD40 的合成多价配体的结构和效应子功能之间的关系，CD40 是肿瘤坏死因子受体 (TNF-R) 超家族的细胞表面受体。在体内触发 CD40 信号可用于增强对细胞内病原体或肿瘤的免疫力。通过系统地改变中央支架的形状和价态、接头的性质和长度以及受体结合基序的序列，已经制备了一系列多聚体分子。此处报告的数据 (i) 表明 CD40 结合单位的径向分布和 C3 对称性是与 CD40 和信号传导的最佳结合的首选，(ii) 强调选择合适的接头将受体结合基序连接到中心的重要性支架，以及 (iii) 展示了平面环状 α 和 β 肽作为 CD40L 模拟物设计模板的多功能性。特别是，(Ahx)3-B 三聚体支架-接头组合同样容纳了来自不同 CD40L 热点区域的结合元件，包括 AA"

  DOI：

  10.1021/ja073169m

文献信息

• An improved soluble polynorbornene support for peptide synthesis
  作者：Nimmashetti Naganna、Nandita Madhavan

  DOI：10.1039/c5ra21668k

  日期：——

  Soluble polymers that can be readily isolated via precipitation and possess multiple amino acid attachment sites are highly attractive for peptide synthesis. Polyethylene glycol supports that solubilize the growing peptide chain and can be readily isolated have been widely used for peptide synthesis. However, a stoichiometric amount of the PEG support is required because each PEG support typically

  可以容易地分离的可溶性聚合物通过沉淀和具有多个氨基酸附着位点对于肽合成非常有吸引力。聚乙二醇支持物可溶解正在生长的肽链，并且易于分离，已被广泛用于肽合成。然而，因为每个PEG支持物通常具有用于肽合成的单个附着位点，所以需要化学计量的PEG支持物。本文报道了聚降冰片烯载体的开发，该载体包含多个连接位点以及烷基和低聚醚增溶/间隔基。附着位点通过增溶的寡醚接头连接至聚合物主链。在使用适当设计的聚降冰片烯支持物评估接头和连接位点间距对肽合成的影响后，开发了支持物。载体的高溶解度使用于肽合成的试剂的当量最小化。该支持物已用于合成天然产物Leu仅使用1.2当量的偶联剂， 5-脑啡肽的总收率为52％，与使用大量过量试剂的报道方法相当或优于报道的方法。
• [EN] MACROCYCLIC BROAD SPECTRUM ANTIBIOTICS<br/>[FR] ANTIBIOTIQUES MACROCYCLIQUES À LARGE SPECTRE
  申请人：RQX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017084630A1

  公开（公告）日：2017-05-26

  Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. In various embodiments, the compounds act by inhibition of bacterial type 1 signal peptidase (SpsB), an essential protein in bacteria. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.

  本文提供了抗菌化合物，其中在某些实施例中，这些化合物具有广谱生物活性。在各种实施例中，这些化合物通过抑制细菌类型1信号肽酶（SpsB）发挥作用，这是细菌中的一种必需蛋白质。还提供了使用所述化合物的药物组合物和治疗方法。
• [EN] CYCLIC KETO-AMIDE COMPOUNDS AS CALPAIN MODULATORS AND METHODS OF PRODUCTION AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS CÉTO-AMIDES CYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE LA CALPAÏNE, ET LEURS PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION
  申请人：BLADE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017156071A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present technology relates to cyclic keto-amide compounds of general formulae I to XXXII, compositions and kits thereof as calpain modulators and methods useful for the treatment of various diseases or disorders such as fibrotic disease or cancer which are associated or mediated, by calpains, such as CAPN1, CAPN2, and/or CAPN9. The present technology is also applicable to cyclic keto-amide compounds which inhibit myofibroblast differentiation.

  目前的技术涉及一般式I至XXXII的环状酮酰胺化合物，以及作为钙蛋白酶调节剂的组合物和试剂盒，以及用于治疗与钙蛋白酶（如CAPN1、CAPN2和/或CAPN9）相关或介导的各种疾病或紊乱的方法，如纤维化疾病或癌症。目前的技术还适用于抑制肌成纤维细胞分化的环状酮酰胺化合物。
• Novel multimeric molecules, the preparation method thereof and use of same for the preparation of medicaments
  申请人：Guichard Roger Gilles Francois

  公开号：US20060035839A1

  公开（公告）日：2006-02-16

  The invention relates to a multimeric molecule which can imitate a natural multimeric proteinaceous ligand. The invention also relates to a multimeric molecule as defined above which is characterised in that it has the following general formula: A-X n , wherein: n is equal to 3, 4, 5 or 6; A denotes a chemical group which is functionalised by at least three amine functions or COOH functions; and X denotes a D, B-D or B(D)-D′ group, in which B is a spacer and D and D′ are peptides or pseudopeptides corresponding to a sequence which is derived from the ligand and selected from residual matter forming the interface with the receptor and which can interact with the receptor.

  该发明涉及一种多聚体分子，可以模拟天然的多聚体蛋白质配体。该发明还涉及一种如上所述的多聚体分子，其特征在于具有以下一般公式：A-Xn，其中：n等于3、4、5或6；A代表至少具有三个胺基功能或COOH功能的化学基团；X代表D、B-D或B(D)-D'基团，其中B是一个间隔物，D和D'是肽或伪肽，对应于从配体中导出的序列，并从与受体形成界面的残留物中选择，并且可以与受体相互作用。
• Double exponential growth of aliphatic polyamide dendrimers via AB2 hypermonomer strategy
  作者：Baghavathy Subramani Balaji、Michael Robert Lewis

  DOI：10.1039/b903948a

  日期：——

  We report for the first time a novel strategy for the synthesis of aliphatic polyamide dendrimers based on a hypermonomer (1) starting from allylamine.

  我们首次报告了基于超级单元素(1)从阿利拉胺开始的性聚氨酸合物的合成的新战略。