3-methoxy-4-(pyridin-3-ylmethoxy)benzaldehyde | 926260-35-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-methoxy-4-(pyridin-3-ylmethoxy)benzaldehyde
• CAS: 926260-35-7
• 化学式: C₁₄H₁₃NO₃
• mdl: MFCD08443168
• 分子量: 243.262
• InChiKey: VZYZVGNHYRCJMU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  48.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-methoxy-4-(pyridin-3-ylmethoxy)benzaldehyde 在 sodium methylate 作用下， 以 乙醇 、 二甲基亚砜 、 异丙醇 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  作为c-Fms激酶抑制剂的5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶衍生物的合成

  摘要：

  摘要合成了一系列新型的5-取代的苄基-2,4-二氨基嘧啶衍生物，并通过标准MTT方法评估了其为c-Fms激酶的抑制剂。结果表明，化合物15,5- [3-甲氧基-4-（吡啶-3-基）苄基] -2,4-二氨基嘧啶具有1.45μmol/ L的IC 50抑制M-CSF的增殖。小鼠（NFS-60）依赖的髓样白血病细胞，与c-Fms激酶的选择性抑制剂GW2580相似。

  DOI：

  10.1016/j.cclet.2010.06.023
• 作为产物：
  描述：

  3-氯甲基吡啶 、 香草醛 在 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 3-methoxy-4-(pyridin-3-ylmethoxy)benzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  作为c-Fms激酶抑制剂的5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶衍生物的合成

  摘要：

  摘要合成了一系列新型的5-取代的苄基-2,4-二氨基嘧啶衍生物，并通过标准MTT方法评估了其为c-Fms激酶的抑制剂。结果表明，化合物15,5- [3-甲氧基-4-（吡啶-3-基）苄基] -2,4-二氨基嘧啶具有1.45μmol/ L的IC 50抑制M-CSF的增殖。小鼠（NFS-60）依赖的髓样白血病细胞，与c-Fms激酶的选择性抑制剂GW2580相似。

  DOI：

  10.1016/j.cclet.2010.06.023

文献信息

• [EN] HYDRAZONE COMPOUNDS AND THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS D'HYDRAZONE ET LEUR UTILISATION
  申请人：STEIN PHILIP

  公开号：WO2010132615A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  The present invention relates to hydrazone compounds of Formula I: (I) and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof, wherein R1, R2, R3, R4, L1, and L2 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I as inhibitors of TRPM5 protein.

  本发明涉及式I的腙化合物：(I)及其药用可接受的盐和立体异构体，其中R1、R2、R3、R4、L1和L2的定义如规范中所述。该发明还涉及将式I的化合物用作TRPM5蛋白的抑制剂。
• Discovery of Benzamidine- and 1-Aminoisoquinoline-Based Human MAS-Related G-Protein-Coupled Receptor X1 (MRGPRX1) Agonists
  作者：Eva Prchalová、Niyada Hin、Ajit G. Thomas、Vijayabhaskar Veeravalli、Justin Ng、Jesse Alt、Rana Rais、Camilo Rojas、Zhe Li、Hiroe Hihara、Mika Aoki、Kyoko Yoshizawa、Tomoki Nishioka、Shuichi Suzuki、Theresa Kopajtic、Sheena Chatrath、Qin Liu、Xinzhong Dong、Barbara S. Slusher、Takashi Tsukamoto

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.9b01003

  日期：2019.9.26

  (MRGPRX1) is a human sensory neuron-specific receptor and has been actively investigated as a therapeutic target for the treatment of pain. By use of two HTS screening hit compounds, 4-(4-(benzyloxy)-3-methoxybenzylamino)benzimidamide (5a) and 4-(2-(butylsulfonamido)-4-methylphenoxy)benzimidamide (11a), as molecular templates, a series of human MRGPRX1 agonists were synthesized and evaluated for their agonist

  Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 是一种人类感觉神经元特异性受体，作为治疗疼痛的治疗靶点已被积极研究。通过使用两种 HTS 筛选命中化合物，4-(4-(苄氧基)-3-甲氧基苄氨基)苯甲酰胺 ( 5a ) 和 4-(2-(丁基磺酰氨基)-4-甲基苯氧基) 苯甲酰胺 ( 11a ) 作为分子模板，a合成了一系列人 MRGPRX1 激动剂，并使用稳定转染人 MrgprX1 的 HEK293 细胞评估了它们的激动剂活性。在结构优化的后期阶段将苯甲脒部分转化为 1-氨基异喹啉部分，从而发现了一种高效的 MRGPRX1 激动剂N-(2-(1-aminoisoquinolin-6-yloxy)-4-methylphenyl)-2-methoxybenzenesulfonamide ( 16 )，不仅没有带正电荷的脒基，而且选择性优于阿片受体。在小鼠中，化合物16显示出对脊髓的有利分布，脊髓是
• Therapeutic Compounds
  申请人：Williams Spencer John

  公开号：US20100130497A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  Substituted cinnamoyl anthranilate compounds exhibiting anti-fibrotic activity; or derivatives thereof, analogues thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, and metabolites thereof; with the proviso that the compound is not Tranilast.

  具有抗纤维化活性的替代肉桂酰基蒽醇衍生物；或其衍生物、类似物、药学上可接受的盐和代谢物；但前提是该化合物不是曲安奈德。
• Therapeutic compounds
  申请人：Willams Spencer John

  公开号：US08765812B2

  公开（公告）日：2014-07-01

  Substituted cinnamoyl anthranilate compounds exhibiting anti-fibrotic activity; or derivatives thereof, analogues thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, and metabolites thereof; with the proviso that the compound is not Tranilast.

  具有抗纤维化活性的替代肉桂酰基蒽酸酯化合物；或其衍生物、类似物、药学上可接受的盐和代谢产物；但前提是该化合物不是曲安奈德。
• THERAPEUTIC COMPOUNDS
  申请人：Fibrotech Therapeutics Pty Ltd

  公开号：US20140357628A1

  公开（公告）日：2014-12-04

  Substituted cinnamoyl anthranilate compounds exhibiting anti-fibrotic activity; or derivatives thereof, analogues thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, and metabolites thereof, with the proviso that the compound is no Tranilast.

  具有抗纤维化活性的替代肉桂酰基蒽酸酯化合物；或其衍生物、类似物、药学上可接受的盐以及代谢物，但前提是该化合物不是曲安奈德。