L-leucic acid amide | 4122-69-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: L-leucic acid amide
• 英文别名: L-Leucinsaeure-amid；(2S)-2-hydroxy-4-methylpentanamide
• CAS: 4122-69-4
• 化学式: C₆H₁₃NO₂
• 分子量: 131.175
• InChiKey: MNUXNVHQAFKNGV-YFKPBYRVSA-N

物化性质

• 熔点：
  81-82 °C
• 沸点：
  266.5±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.035±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-leucic acid amide 在 1,4-二氧六环 、 copper oxide-chromium oxide barium oxide 作用下， 250.0 ℃ 、9.81 MPa 条件下， 生成 2,5-diisobutylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  On Some 2,5-Dialkyl-piperazines

  摘要：

  DOI：

  10.1246/bcsj.13.465
• 作为产物：
  描述：

  (S)-2-羟基-4-甲基戊酸甲酯 在 氨 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 48.0h， 以83%的产率得到L-leucic acid amide
  参考文献：
  名称：

  模块化全合成Archazolid A和B

  摘要：

  报告了有效的V-ATPase抑制剂archazolid A和B的模块化全合成。汇合的准备工作是通过联合中间体的后期多样化来完成的。关键的合成步骤涉及不对称的硼介导的羟醛反应，两个连续的Still-Gennari烯烃化反应以设定特征性（Z，Z）-二烯系统，布朗crotyboration和非对映选择性的高度精制中间体的羟醛缩合。对于大环化，HWE反应和Heck偶联均成功用于封闭24元大环内酯。在合成运动期间，对于E而言，通常有用的协议开发了非活化烯烃的选择性Heck反应和具有空间受阻亲核试剂的Abiko-Masamune助剂直接亲核取代的方法。方便而灵活的策略将使对拟唑的进一步SAR研究和对靶标与抑制剂相互作用的更详细评估成为可能。

  DOI：

  10.1021/jo901565n

文献信息

• [EN] NOVEL LACTAMS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVELLES LACTAMES ET UTILISATIONS DE CES DERNIERES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004031154A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  Compounds having the formula (I) pharmaceutical compositions containing them and their methods of use for the treatment of neurological disorders related to amyloid ß protein production and neurological disorders such as Alzheimer's disease.. These compounds inhibit γ secretase and thereby inhibit the production of amyloid ß protein, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein.

  具有化学式（I）的化合物，含有它们的药物组合物以及它们用于治疗与淀粉样蛋白ß产生相关的神经系统疾病和阿尔茨海默病等神经系统疾病的方法。这些化合物抑制γ-分泌酶，从而抑制淀粉样蛋白ß的产生，从而防止神经系统中淀粉样蛋白的沉积形成。
• Optical activity of lactones and lactams—II
  作者：T. Połoński

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)91556-x

  日期：1983.1

  Several optically active 4-oxazolidinones were obtained from amides or N-methylamides of corresponding α-hydroxy acids. The influence of solvent and substituent on their CD was studied. The predominance of the envelope conformation was established for these compounds, the degree of puckering being enhanced by polar solvents. The folded form with the aromatic ring facing the oxazolidinone ring was observed

  从相应的α-羟基酸的酰胺或N-甲基酰胺获得几种旋光的4-恶唑烷酮。研究了溶剂和取代基对其CD的影响。对于这些化合物，确立了包膜构型的优势，通过极性溶剂提高了起皱的程度。对于5-苄基取代的恶唑烷酮衍生物，观察到具有芳环面对恶唑烷酮环的折叠形式。
• TRIAZOLYL DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS
  申请人：MACHACEK Michelle R.

  公开号：US20150239866A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided are triazole derivatives of Formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase and pharmaceutical composition. The triazole derivatives are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

  提供了公式I的三唑衍生物，它们是脾酪氨酸激酶的强效抑制剂和药物组合物。这些三唑衍生物可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、COPD、类风湿性关节炎和癌症。
• Pyrimidines as sodium channel blockers
  申请人：Purdue Pharma L.P.

  公开号：US10774050B2

  公开（公告）日：2020-09-15

  The present disclosure provides substituted pyrimidine compounds of Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, wherein A1, X, A2, W1, W2, W3, E, Z, and R4 are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating pain.

  本公开提供了式(I)的取代嘧啶化合物及其药学上可接受的盐、原药和溶液，其中A1、X、A2、W1、W2、W3、E、Z和R4的定义如说明书所述。本公开还涉及使用式（I）化合物治疗对阻断钠通道有反应的疾病。本公开的化合物尤其适用于治疗疼痛。
• Bartlett, Paul A.; Marlowe, Charles K., Phosphorus and Sulfur and the Related Elements, 1987, vol. 30, p. 537 - 544
  作者：Bartlett, Paul A.、Marlowe, Charles K.

  DOI：——

  日期：——