| 1138143-73-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• CAS: 1138143-73-3
• 化学式: C₂₁H₃₅N₅O₆S
• 分子量: 485.605
• InChiKey: SNIRQDOAWMXUJT-GOEBONIOSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以100%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  脑渗透性三级卡宾胺衍生的BACE抑制剂的快速P1 SAR

  摘要：

  这封信描述了通过Schiff碱中间体2的烷基化反应，一锅合成叔卡宾胺3和脑渗透剂BACE-1抑制剂的相关类似物。为该研究开发的方法学为探索这些类型抑制剂的P1区域提供了便捷，快速的方法，其中P1组在最后一步中使用一锅两步方案进行安装。进一步的SAR研究导致鉴定出10，其在体外的效力比先导化合物高两倍。该抑制剂在携带大水罐的恒河猴模型中得到了表征，在该模型中观察到CSFAβ40显着降低。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.01.005
• 作为产物：
  描述：

  2-((2-methoxyethyl){[trans-(1S,2S)-2-methylcyclopropyl]methyl}amino)-6-[methyl(methylsulfonyl)amino]isonicotinic acid 、 肼基甲酸叔丁酯 在 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以72%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  脑渗透性三级卡宾胺衍生的BACE抑制剂的快速P1 SAR

  摘要：

  这封信描述了通过Schiff碱中间体2的烷基化反应，一锅合成叔卡宾胺3和脑渗透剂BACE-1抑制剂的相关类似物。为该研究开发的方法学为探索这些类型抑制剂的P1区域提供了便捷，快速的方法，其中P1组在最后一步中使用一锅两步方案进行安装。进一步的SAR研究导致鉴定出10，其在体外的效力比先导化合物高两倍。该抑制剂在携带大水罐的恒河猴模型中得到了表征，在该模型中观察到CSFAβ40显着降低。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.01.005