2-methyl-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine | 1282597-36-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-methyl-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine
• CAS: 1282597-36-7
• 化学式: C₇H₁₁N₃
• mdl: MFCD16991301
• 分子量: 137.184
• InChiKey: YPLDOUXBCHDJMW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  29.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methyl-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine 在 吡啶 、 三氯氧磷 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 16.75h， 生成 4-(2-methyl-6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-4(5H)-yl)-N-(3-methylisoxazol-5-yl)-4-oxobutanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] WNT PATHWAY MODULATORS
  [FR] MODULATEURS DE LA VOIE WNT

  摘要：

  本发明涉及式I的二氢吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，其在此处定义为WNT通路调节剂，以及制备它们的方法和包含它们的药物组合物。还提供了使用式I化合物治疗通过WNT通路信号传导介导的疾病的方法，包括癌症、纤维化、干细胞和糖尿病性视网膜病变、类风湿性关节炎、牛皮癣和心肌梗死。

  公开号：

  WO2015094119A1
• 作为产物：
  描述：

  1,3-二溴丙烷 、 3-氨基-5-甲基吡唑 在 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 12.0h， 以50%的产率得到2-methyl-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  一系列 N-(1-(1,1-二氧化四氢噻吩-3-基)-3-甲基-1H-吡唑-5-基)乙酰胺醚作为新型 GIRK1/2 钾通道激活剂的发现、合成和生物学表征

  摘要：

  本研究描述了一系列N -(1-(1,1-二氧化四氢噻吩-3-基)-3-甲基-1 H-吡唑-5-基)乙酰胺醚作为 G 蛋白内门控的发现和表征-整流钾（GIRK）通道激活剂。从我们之前的先导化合物优化工作中，我们已经确定了一种新的基于醚的支架，并将其与一种新型的基于砜的头基配对，以确定一种有效且选择性的 GIRK1/2 激活剂。此外，我们在第 1 层 DMPK 测定中评估了这些化合物，并确定了作为 GIRK1/2 激活剂显示纳摩尔效力的化合物，与典型的基于尿素的化合物相比，其代谢稳定性得到了改善。

  DOI：

  10.1039/d1md00129a

文献信息

• SMYD2 INHIBITORS
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20160031838A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  The present disclosure generally relates to compounds having cellular anti-proliferative activities, and more particularly relates to compounds which inhibit the activity of human SMYD2, a SET and MYND domain-containing protein lysine methyltransferase.

  本公开涉及具有细胞抗增殖活性的化合物，更具体地涉及抑制人类SMYD2活性的化合物，SMYD2是一种含有SET和MYND结构域的蛋白赖氨酸甲基转移酶。
• [EN] SODIUM CHANNEL MODULATORS FOR THE TREATMENT OF PAIN<br/>[FR] MODULATEURS DU CANAL SODIQUE POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：CHROMOCELL CORP

  公开号：WO2014151472A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  Provided herein are sodium channel modulating Compounds, in particular NaVl.7 modulating compounds of Formula I: In particular, provided herein are processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, pharmaceutical compositions comprising, and therapeutic methods comprising administering such compounds. In particular, provided herein are compounds for the treatment of pain.

  本文提供了钠通道调节化合物，特别是公式I的NaV1.7调节化合物。具体而言，本文提供了用于制备、制备中间体、包含药用成分的药物组合物以及包含给予此类化合物的治疗方法的过程。具体而言，本文提供了用于治疗疼痛的化合物。
• SODIUM CHANNEL MODULATORS FOR THE TREATMENT OF PAIN AND DIABETES
  申请人：CHROMOCELL CORPORATION

  公开号：US20160221974A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  Provided herein are sodium channel modulating Compounds, in particular NaV1.7 modulating compounds of Formula I or compounds of Formula I′: In particular, provided herein are processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, pharmaceutical compositions comprising, and therapeutic methods comprising administering such compounds. In particular, provided herein are compounds for the treatment of pain and diabetes.

  本文提供了钠通道调节化合物，特别是公式I或公式I'的NaV1.7调节化合物。特别提供了制备、制备中间体、含有制剂以及治疗方法的制药组合物。特别提供了用于治疗疼痛和糖尿病的化合物。
• SODIUM CHANNEL MODULATORS FOR THE TREATMENT OF PAIN
  申请人：CHROMOCELL CORPORATION

  公开号：US20160046617A1

  公开（公告）日：2016-02-18

  Provided herein are sodium channel modulating Compounds, in particular NaV1.7 modulating compounds of Formula I: In particular, provided herein are processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, pharmaceutical compositions comprising, and therapeutic methods comprising administering such compounds. In particular, provided herein are compounds for the treatment of pain.

  本文提供了钠通道调节化合物，尤其是公式I中的NaV1.7调节化合物。特别提供了用于制备，制备中使用的中间体，包含药物的制药组合物以及包括给予此类化合物的治疗方法。特别提供了用于治疗疼痛的化合物。
• [EN] HETEROCYCLE SUBSTITUTED KETONE DERIVATIVE, AND COMPOSITION AND MEDICINAL USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE CÉTONE SUBSTITUÉ PAR UN HÉTÉROCYCLE, ET COMPOSITION ET SON UTILISATION MÉDICINALE<br/>[ZH] 杂环取代的甲酮类衍生物、其组合物及医药上的用途
  申请人：SHANGHAI HAIYAN PHARMACEUTICAL TECH CO LTD

  公开号：WO2022199611A1

  公开（公告）日：2022-09-29

  提供了一种杂环取代的甲酮类衍生物，其结构如式(I)所示。此外还提供了该衍生物的药学上可接受的盐、其立体异构体、药物组合物以及其在医药上的应用。