1,3-diethylpyrrolidine-2,5-dione | 2162-84-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1,3-diethylpyrrolidine-2,5-dione
• 英文别名: Ethyl-bernsteinsaeure-ethylimid
• CAS: 2162-84-7
• 化学式: C₈H₁₃NO₂
• 分子量: 155.197
• InChiKey: WGIXCCNXVILRTB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3-diethylpyrrolidine-2,5-dione 在 dimethyl sulfide borane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以63%的产率得到1,3-diethylpyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  将硝基烷烃加成到N-取代的马来酰亚胺上。3-烷基琥珀酰亚胺和吡咯烷的合成

  摘要：

  通过将硝基烷烃共轭加成到N-取代的马来酰亚胺上而获得的3-亚烷基琥珀酰亚胺可以通过催化氢化被还原成相应的3-烷基衍生物。可以使用BH 3 ·Me 2 S络合物进一步还原3-烷基琥珀酰亚胺，以高收率得到3-烷基吡咯烷。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(03)00508-8
• 作为产物：
  描述：

  (E)-1-ethyl-3-ethylidenepyrrolidine-2,5-dione 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0 ℃ 、202.65 kPa 条件下， 反应 5.0h， 以95%的产率得到1,3-diethylpyrrolidine-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  将硝基烷烃加成到N-取代的马来酰亚胺上。3-烷基琥珀酰亚胺和吡咯烷的合成

  摘要：

  通过将硝基烷烃共轭加成到N-取代的马来酰亚胺上而获得的3-亚烷基琥珀酰亚胺可以通过催化氢化被还原成相应的3-烷基衍生物。可以使用BH 3 ·Me 2 S络合物进一步还原3-烷基琥珀酰亚胺，以高收率得到3-烷基吡咯烷。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(03)00508-8

文献信息

• ANTIBODY CONJUGATES AND METHODS OF MAKING THE ANTIBODY CONJUGATES
  申请人：Isis Innovation Limited

  公开号：US20160361436A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  Described herein are antibody conjugates and methods of making antibody conjugates.

  本文描述了抗体偶联物和制备抗体偶联物的方法。
• Water-Soluble CC-1065 Analogs and Their Conjugates
  申请人：Beusker Patrick Henry

  公开号：US20090318668A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  This invention relates to novel analogs of the DNA-binding alkylating agent CC-1065 and to their conjugates. Furthermore this invention concerns intermediates for the preparation of said agents and their conjugates. The conjugates are designed to release their (multiple) payload after one or more activation steps and/or at a rate and time span controlled by the conjugate in order to selectively deliver and/or controllably release one or more of said DNA alkylating agents. The agents, conjugates, and intermediates can be used to treat an illness that is characterized by undesired (cell) proliferation. As an example, the agents and the conjugates of this invention may be used to treat a tumor.

  这项发明涉及DNA结合烷基化剂CC-1065的新型类似物及其结合物。此外，该发明涉及用于制备上述剂和它们的结合物的中间体。这些结合物设计为在一个或多个激活步骤之后以及/或由结合物控制的速率和时间跨度下释放它们的（多种）荷载，以便选择性地传递和/或可控地释放一个或多个所述的DNA烷基化剂。这些剂、结合物和中间体可用于治疗以不良（细胞）增殖为特征的疾病。例如，这项发明的剂和结合物可用于治疗肿瘤。
• Conjudates of Pyrrolo[1,4]Benzodiazepine Dimers As Anticancer Agents
  申请人：Commercon Alain

  公开号：US20120244172A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  The present invention relates to pyrrolo[1,4]benzodiazepine (PBD) dimer conjugates, to the compositions comprising them and to their therapeutic application, in particular as anticancer agents. The invention also relates to the process for the preparation of the conjugates, to their application as anticancer agents and to the dimers themselves.

  本发明涉及吡咯并[1,4]苯二氮䓬啉（PBD）二聚体共轭物，包括它们的组合物以及它们的治疗应用，特别是作为抗癌剂。该发明还涉及该共轭物的制备过程，以及它们作为抗癌剂的应用和二聚体本身。
• MERTANSINE POLYPEPTIDE CONJUGATES
  申请人：Vision Global Holdings Limited

  公开号：US20200361988A1

  公开（公告）日：2020-11-19

  Provided herein are mertansine polypeptide conjugates useful in the treatment of cancer, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of use and preparation thereof. The methods provided herein are highly N-terminal selective and are capable of yielding N-terminal mertansine conjugated polypeptides with site selectivity of 99% or greater.

  本文提供了用于癌症治疗的梅坦西林多肽结合物，包括相应的制药组合物以及使用和制备方法。本文提供的方法具有高度N-末端选择性，并且能够产生N-末端梅坦西林结合的多肽，其位点选择性达到99％或更高。
• Molecular constructs suitable for targeted conjugates
  申请人：Henri John T.

  公开号：US20090246211A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  The present invention relates generally to effective drug-linker constructs suitable for conjugation with ligands. The present invention also discloses methods of conjugating these constructs with peptides to form the compound of formula I. These methods are readily extended to any hydroxyl, amine or sulfur bearing biologically active molecules. B—X—L 1 —(L 2 ) m —(L 3 ) n —Y—RL  I

  本发明涉及一般适用于与配体结合的有效药物-连接物构造。本发明还揭示了将这些构造物与肽共轭形成式I化合物的方法。这些方法可轻松扩展到任何具有羟基、胺基或硫基的生物活性分子。B-X-L1-(L2)m-(L3)n-Y-R L  I。