利用能够在光照射下杀死体内癌细胞的有机
染料(光敏剂)的光动力疗法(PDT)是许多癌症的有前途的非侵入性治疗方式之一。PDT 的一个已知缺点是由现有的光敏剂对器官造成的副作用,这是由于特异性不足和患者在将光敏剂输送到血流中的过程中意外曝光而引起的。为了克服这个问题,我们开发了一种新型
抗体引导的可激活光敏系统Ab-mI 2 XCy-Ac,其中曲妥珠单抗 (Ab) 与非活性(非光毒性和非荧光)
染料mI 2 XCy- Ac , 含有被乙酰基保护的羟基 ( Ac)。这种靶向的、非光活性的偶联物被证明可以安全地(没有可检测的副作用)递送到靶向肿瘤,在那里它被
酯酶介导的乙酰基裂解激活,并在 NIR 光照射下有效地治疗肿瘤。在Her2阳性BT-474肿瘤小鼠模型中证明,可激活光敏系统的治疗效果与永久活性光敏剂Ab-mI 2 XCy的治疗效果大致相同,而副作用明显减少。此外,这种可激活系统能够对光敏剂激活事件进行荧光监测。