1-tosyl-6,7-dihydro-1H-indazol-4(5H)-one | 1235325-58-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-tosyl-6,7-dihydro-1H-indazol-4(5H)-one
• 英文别名: 1-(p-tolylsulfonyl)-6,7-dihydro-5H-indazol-4-one；1-(4-methylphenyl)sulfonyl-6,7-dihydro-5H-indazol-4-one
• CAS: 1235325-58-2
• 化学式: C₁₄H₁₄N₂O₃S
• 分子量: 290.343
• InChiKey: BWAKDUOPDBYDPK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  77.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-tosyl-6,7-dihydro-1H-indazol-4(5H)-one 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 sodium tetrahydroborate 、 乙醇 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 potassium carbonate 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氧化碳 、 水 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 (R)-4-(4-amino-1-(4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-N-(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BTK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE BTK

  摘要：

  本发明提供了布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物，该化合物根据公式I或其药用可接受的盐。公式I或其药用可接受的盐，或包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗中的用途。特别是，本发明涉及在治疗Btk介导的疾病中使用Btk抑制剂化合物。

  公开号：

  WO2014113942A1
• 作为产物：
  描述：

  1,3-环己二酮 在 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 1-tosyl-6,7-dihydro-1H-indazol-4(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] BTK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE BTK

  摘要：

  本发明提供了布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物，该化合物根据公式I或其药用可接受的盐。公式I或其药用可接受的盐，或包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗中的用途。特别是，本发明涉及在治疗Btk介导的疾病中使用Btk抑制剂化合物。

  公开号：

  WO2014113942A1

文献信息

• Aldosterone Synthase Inhibitor
  申请人：Bell Michael Gregory

  公开号：US20120322841A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The present invention provides aldosterone synthase inhibitors of the formula: intermediates, methods for their preparation, pharmaceutical preparations, and methods for their use.

  这项发明提供了以下结构的醛固酮合成酶抑制剂： 中间体，其制备方法，药物制剂以及使用方法。
• [EN] HETEROTRICYCLIC COMPOUNDS AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROTRICYCLIQUES EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DES RÉCEPTEURS GLUTAMATERGIQUES MÉTABOTROPES
  申请人：ADDEX PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2010079238A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  The present invention relates to novel compounds of Formula (I), wherein wherein X1, X2, Y, Z1, Z2, Z3, M and (A)m are defined as in Formula (I); invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors - subtype 4 ("mGluR4") which are useful for the treatment or prevention of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR4 receptors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and the use of such compounds in the manufacture of medicaments, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR4 is involved.

  本发明涉及式(I)的新化合物，其中X1、X2、Y、Z1、Z2、Z3、M和(A)m的定义如式(I)中所述；该发明化合物是代谢型谷氨酸受体-亚型4（"mGluR4"）的调节剂，对于治疗或预防中枢神经系统疾病以及其他受mGluR4受体调节的疾病具有用处。该发明还涉及制药组合物以及利用这些化合物制造药物的用途，以及利用这些化合物预防和治疗涉及mGluR4的疾病的用途。
• HETEROTRICYCLIC COMPOUNDS AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS
  申请人：Boléa Christelle

  公开号：US20110319425A1

  公开（公告）日：2011-12-29

  The present invention relates to novel compounds of Formula (I), wherein X 1 , X 2 , Y, Z 1 , Z 2 , Z 3 , M and (A) m are defined as in Formula (I); invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors—subtype 4 (“mGluR4”) which are useful for the treatment or prevention of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR4 receptors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and the use of such compounds in the manufacture of medicaments, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR4 is involved.

  本发明涉及式(I)的新型化合物，其中X1、X2、Y、Z1、Z2、Z3、M和（A）如式(I)中所定义；发明化合物是代谢性谷氨酸受体-亚型4（“mGluR4”）的调节剂，可用于治疗或预防中枢神经系统疾病以及其他受mGluR4受体调节的疾病。本发明还涉及制药组合物的制备和使用这种化合物制造药物，以及使用这种化合物预防和治疗涉及mGluR4的疾病。
• Substituted 5,6-dihydro-4H-thiazolo[4,5-E]indazoles and their use as positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors
  申请人：Boléa Christelle

  公开号：US08697744B2

  公开（公告）日：2014-04-15

  The present invention relates to novel compounds of Formula (I), wherein X1, X2, Y, Z1, Z2, Z3, M and (A)m are defined as in Formula (I); invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors—subtype 4 (“mGluR4”) which are useful for the treatment or prevention of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR4 receptors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and the use of such compounds in the manufacture of medicaments, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR4 is involved.

  本发明涉及公式(I)的新型化合物，其中X1、X2、Y、Z1、Z2、Z3、M和（A）m如公式(I)中所定义；发明化合物是代谢型谷氨酸受体-亚型4（“mGluR4”）的调节剂，可用于治疗或预防中枢神经系统疾病以及其他受mGluR4受体调节的疾病。本发明还涉及制药组合物以及使用这些化合物制造药物的用途，以及使用这些化合物预防和治疗mGluR4参与的疾病的用途。
• BTK INHIBITORS
  申请人：WU Hao

  公开号：US20150353565A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  The present invention provides Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor compounds according to Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, the present invention relates to the use of Btk inhibitor compounds in the treatment of Btk mediated disorders.

  本发明提供了按照公式I或其药学上可接受的盐所制备的布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物。公式I或其药学上可接受的盐，以及包括这些化合物的制药组合物和它们在治疗中的使用。特别地，本发明涉及使用Btk抑制剂化合物治疗Btk介导的疾病。