5-cyclopropyl-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)nicotinic acid methyl ester | 1427064-89-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-cyclopropyl-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)nicotinic acid methyl ester
• 英文别名: methyl 5-cyclopropyl-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)nicotinate；Methyl 5-cyclopropyl-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)nicotinate；methyl 5-cyclopropyl-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridine-3-carboxylate
• CAS: 1427064-89-8
• 化学式: C₁₂H₁₂F₃NO₃
• 分子量: 275.227
• InChiKey: QUTMGEBHVBDEDX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  48.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-cyclopropyl-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)nicotinic acid methyl ester 在 水 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 5-cyclopropyl-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)nicotinic acid N′-(4-fluorophenyl)-N′-methylhydrazide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3 -PYRIDINE CARBOXYLIC ACID HYDRAZIDES AS HDL-CHOLESTEROL RAISING AGENTS
  [FR] HYDRAZIDES D'ACIDE 3-PYRIDINE-CARBOXYLIQUE EN TANT QU'AGENTS D'ÉLÉVATION DU CHOLESTÉROL HDL

  摘要：

  本发明涉及以下式中R1至R5在描述和权利要求中定义的化合物，以及其药学上可接受的盐，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗和/或预防可用高密度脂蛋白胆固醇升高剂治疗的疾病的药物的用途，例如特别是脂质代谢异常，动脉粥样硬化和心血管疾病。

  公开号：

  WO2013037703A1
• 作为产物：
  描述：

  环丙基三氟硼酸钾 、 5-溴-6-(2,2,2-三氟乙氧基)烟酸甲酯 在 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 正丁基二(1-金刚烷基)膦 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 以836 mg的产率得到5-cyclopropyl-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)nicotinic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  3-PYRIDINE CARBOXYLIC ACID HYDRAZIDES

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其中R1至R5在描述和权利要求中定义，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及所述化合物的制备，含有它们的药物组合物以及用于治疗和/或预防可以用HDL-胆固醇升高剂治疗的疾病的方法，例如脂质代谢异常、动脉粥样硬化和心血管疾病。

  公开号：

  US20130065876A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS TTX-S BLOCKERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLOPYRIDINE EN TANT QUE BLOQUANTS DE TTX-S
  申请人：RAQUALIA PHARMA INC

  公开号：WO2014068988A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present invention relates to pyrazolopyridine derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及吡唑并吡啶衍生物，这些衍生物具有阻断TTX-S型电压门控钠通道的活性，并且在治疗或预防涉及电压门控钠通道的疾病和障碍中是有用的。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及电压门控钠通道的疾病中的用途。
• 3-pyridine carboxylic acid hydrazides
  申请人：Grether Uwe

  公开号：US08648099B2

  公开（公告）日：2014-02-11

  The present invention relates to compounds of formula I, wherein R1 to R5 are defined in the description and claims, and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention relates also to the manufacture of said compounds, pharmaceutical compositions containing them and methods for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1至R5在说明书和权利要求中定义，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及制造上述化合物、含有它们的药物组合物以及用于治疗和/或预防可以用高密度脂蛋白胆固醇升高剂治疗的疾病的方法，例如血脂异常、动脉粥样硬化和心血管疾病。
• PYRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS TTX-S BLOCKERS
  申请人：RAQUALIA PHARMA INC.

  公开号：US20150291582A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The present invention relates to pyrazolopyridine derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及吡唑吡啶衍生物，其具有钠离子电压门控通道的阻滞活性，包括TTX-S通道，并且可用于治疗或预防涉及钠离子电压门控通道的疾病和疾病。本发明还涉及包括这些化合物的制药组合物以及在预防或治疗涉及钠离子电压门控通道的疾病中使用这些化合物和组合物的用途。
• 3 -PYRIDINE CARBOXYLIC ACID HYDRAZIDES AS HDL-CHOLESTEROL RAISING AGENTS
  申请人：F.Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2755953A1

  公开（公告）日：2014-07-23
• US8648099B2
  申请人：——

  公开号：US8648099B2

  公开（公告）日：2014-02-11