Ethyl 2-n-propyl-3-{2'-(tert-butoxycarbonyl)-biphenyl-4-yl}methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]-pyridine 4-carboxylate oxalate | 149183-03-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Ethyl 2-n-propyl-3-{2'-(tert-butoxycarbonyl)-biphenyl-4-yl}methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]-pyridine 4-carboxylate oxalate
• 英文别名: Ethyl 2-n-propyl-3-[2'-(t-butoxycarbonyl)biphenyl-4-yl]methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxylate oxalate；ethyl 3-[[4-[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]phenyl]phenyl]methyl]-2-propyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxylate;oxalic acid
• CAS: 149183-03-9
• 化学式: C₂H₂O₄*C₃₀H₃₇N₃O₄
• 分子量: 593.677
• InChiKey: SGOXENMVYSELMF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.41
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  157
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ethyl 2-n-propyl-3-{2'-(tert-butoxycarbonyl)-biphenyl-4-yl}methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]-pyridine 4-carboxylate oxalate 、 丙酰氯 在 乙酸酐 作用下， 以to give ethyl 2-n-propyl-5-propionyl-3-[2'-(t-butoxycarbonyl)biphenyl-4-yl]methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxylate (0.82 g) as a white foam的产率得到ethyl 2-n-propyl-5-propionyl-3-[2'-(t-butoxycarbonyl)biphenyl-4-yl]methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]-pyridine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Imidazopyridine derivatives for the treatment of hypertension

  摘要：

  本发明揭示了一种咪唑吡啶衍生物，其化学式为[I]：##STR1## 其中，R1是较低的烷基，R2是氢，较低的烷基磺酰基或公式##STR2##的基团，其中Z是氧或两个氢原子，R0是较低的烷基，较低的烷氧基，苯基，氢，二（较低的烷基）氨基或较低的烯基，R3是羧基或较低的烷氧基羰基，环A是取代苯基，以及其在预防和治疗高血压方面有用的药物可接受的盐。

  公开号：

  US05424316A1
• 作为产物：
  描述：

  2-n-Propyl-4-(2-aminoethyl)-1-[2'-(t-butoxycarbonyl)biphenyl-4-yl]methylimidazole 、 Ethyl glyoxylate hydrate 在 氯仿 、 盐酸 、 crude product 、 草酸 、 ethanol-ether 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.5h， 以to give ethyl 2-n-propyl-3-[2'-(t-butoxycarbonyl)biphenyl-4-yl]methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxylate oxalate (8.45 g)的产率得到Ethyl 2-n-propyl-3-{2'-(tert-butoxycarbonyl)-biphenyl-4-yl}methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]-pyridine 4-carboxylate oxalate
  参考文献：
  名称：

  Imidazopyridine derivatives for the treatment of hypertension

  摘要：

  本发明揭示了一种咪唑吡啶衍生物，其化学式为[I]：##STR1## 其中，R1是较低的烷基，R2是氢，较低的烷基磺酰基或公式##STR2##的基团，其中Z是氧或两个氢原子，R0是较低的烷基，较低的烷氧基，苯基，氢，二（较低的烷基）氨基或较低的烯基，R3是羧基或较低的烷氧基羰基，环A是取代苯基，以及其在预防和治疗高血压方面有用的药物可接受的盐。

  公开号：

  US05424316A1

文献信息

• Imidazopyridine derivatives and process for preparation thereof
  申请人：TANABE SEIYAKU CO., LTD.

  公开号：EP0531874A1

  公开（公告）日：1993-03-17

  An imidazopyridine derivative of the formula [I]: wherein R¹ is hydrogen or lower alkyl, R² is hydrogen, lower alkylsulfonyl or a group of the formula: (Z is oxygen atom or two hydrogen, R⁰ is substituted or unsubstituted lower alkyl, lower alkoxy, 5- or 6-membered heteromonocyclic, substituted or unsubstituted phenyl, hydrogen, substituted or unsubstitued amino or lower alkenyl), R³ is carboxyl or lower alkoxycarbonyl and Ring A is substituted or unsubstituted phenyl, and pharmaceutically acceptable salt thereof, and processes for preparation thereof, said imidazopyridine derivatives have excellent angiotensin II antagonistic activities and are useful in prophylaxis and treatment of hypertension.

  式 [I] 的咪唑吡啶衍生物： 其中 R¹ 是氢或低级烷基，R² 是氢、低级烷基磺酰基或式中的一个基团： (Z是氧原子或两个氢，R⁰是取代或未取代的低级烷基、低级烷氧基、5-或 6-元杂环基、取代或未取代的苯基、氢、取代或未取代的氨基或低级烯基）、R³ 是羧基或低级烷氧基羰基，环 A 是取代或未取代的苯基，以及其药学上可接受的盐及其制备方法，所述咪唑吡啶衍生物具有优异的血管紧张素 II 拮抗活性，可用于高血压的预防和治疗。
• Imidazoindolizine derivatives and process for preparation thereof
  申请人：TANABE SEIYAKU CO., LTD.

  公开号：EP0531876A2

  公开（公告）日：1993-03-17

  An imidazoindolizine derivative of the formula [I]: wherein R¹ is lower alkyl, R² is hydrogen, cyano, lower alkyl, lower alkanoyl, lower alkoxycarbonyl, phenyl-lower alkoxycarbonyl, lower alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted phenyl, arylcarbonyl, or 5- or 6-membered nitrogen-containing heteromonocyclic group-substituted carbonyl, Ring A is substituted or unsubstituted phenyl, and m is 0 or 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and process for preparation thereof, said imidazoindolizine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof show excellent angiotensin II inhibitory activities and are useful in the prophylaxis or treatment of hypertension.

  式[I]的咪唑吲嗪衍生物： 其中 R¹ 是低级烷基，R² 是氢、氰基、低级烷基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基、苯基-低级烷氧基羰基、低级烷基磺酰基、取代或未取代的苯基、芳基羰基或 5 或 6 元含氮杂环基取代的羰基，环 A 是取代或未取代的苯基、和 m 为 0 或 1 的咪唑吲嗪衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法，所述咪唑吲嗪衍生物及其药学上可接受的盐显示出优异的血管紧张素 II 抑制活性，可用于高血压的预防或治疗。
• US5268377A
  申请人：——

  公开号：US5268377A

  公开（公告）日：1993-12-07
• US5424316A
  申请人：——

  公开号：US5424316A

  公开（公告）日：1995-06-13