methyl 6-amino-5-iodo-2-(methyloxy)-3-pyridinecarboxylate | 557106-97-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl 6-amino-5-iodo-2-(methyloxy)-3-pyridinecarboxylate
• 英文别名: 6-amino-5-iodo-2-methoxy-nicotinic acid methyl ester；methyl 6-amino-5-iodo-2-methoxypyridine-3-carboxylate
• CAS: 557106-97-5
• 化学式: C₈H₉IN₂O₃
• 分子量: 308.076
• InChiKey: SIJSAAOROIUMFR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  74.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 6-amino-5-iodo-2-(methyloxy)-3-pyridinecarboxylate 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 吡啶 、 甲醇 、 sodium hydroxide 、 copper(l) iodide 、 四丁基氟化铵 、 水 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 48.5h， 生成 6-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-5-羧酸
  参考文献：
  名称：

  WO2006/112828

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯烟酸 在 硫酸 sodium periodate 、 碘 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 methyl 6-amino-5-iodo-2-(methyloxy)-3-pyridinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2006/112828

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Oxo or oxy-pyridine compounds as 5-HT4 receptor modulators
  申请人：——

  公开号：US20030207875A1

  公开（公告）日：2003-11-06

  This invention provides compounds of the formula (I) and (II): 1 or the pharmaceutically acceptable esters thereof, and the pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R 1 is hydrogen or halo; R 2 and R 3 are independently hydrogen or C 1-6 alkyl; R 4 and R 5 are independently hydrogen or C 1-6 alkyl; R 6 is hydrogen, C 1-12 alkyl, C 1-6 alkoxy (C 1-6 )alkyl or C 1-12 alkyl substituted by up to 3 substituents selected from the groups consisting of C 3-8 cycloalkyl, aryl, heteroaryl and heterocyclic; R 7 and R 8 are hydrogen or taken together may form alkylene chain having one or two carbon atoms; R 9 is C 1-6 alkyl or C 3-8 cycloalkyl; R 10 is C 1-6 alkyl or NR 11 R 12 ; L is (CR 11 R 12 ) n or NR 11 ; M is NR 11 or (CR 11 R 12 ) n ; R 11 and R 12 are independently hydrogen or C 1-6 alkyl; n is an integer from 0 to 5; and m is an integer from 0 to 2; said heterocyclic, aryl and heteroaryl are unsubstituted or are substituted by at least one substituent selected from the group consisting of halo and C 1-6 alkyl; with the proviso that when R 9 is C 1-6 alkyl, L is not NR 11 . These compounds have 5-HT 4 receptor binding activity, and thus are useful for the treatment of gastroesophageal reflux disease, non-ulcer dyspepsia, irritable bowel syndrome or the like in mammalian, especially humans. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

  本发明提供了式(I)和(II)的化合物：1或其药学上可接受的酯和药学上可接受的盐：其中，R1是氢或卤素；R2和R3分别是氢或C1-6烷基；R4和R5分别是氢或C1-6烷基；R6是氢、C1-12烷基、C1-6烷氧基(C1-6)烷基或C1-12烷基，其被选自C3-8环烷基、芳基、杂芳基和杂环的最多3个取代基取代；R7和R8是氢或一起形成具有一个或两个碳原子的烷基链；R9是C1-6烷基或C3-8环烷基；R10是C1-6烷基或NR11R12；L是(CR11R12)或NR11；M是NR11或(CR11R12)n；R11和R12分别是氢或C1-6烷基；n是0到5的整数；m是0到2的整数；所述的杂环、芳基和杂芳基未取代或被至少一个取代基所取代，所述取代基被选自卤素和C1-6烷基；但当R9是C1-6烷基时，L不是NR11。这些化合物具有5-HT4受体结合活性，因此在哺乳动物，尤其是人类的治疗胃食管反流病、非溃疡性消化不良、肠易激综合征等方面是有用的。本发明还提供了包含上述化合物的制药组合物。
• Azaindole derivatives as inhibitors of p38 kinase
  申请人：Mavunkel J. Babu

  公开号：US20050288299A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  The invention is directed to methods to inhibit p38 kinase, preferably p38-α using compounds which are azaindoles wherein the azaindoles are coupled through a piperidine or piperazine type linker to another cyclic moiety.

  本发明涉及抑制p38激酶的方法，优选抑制p38-α，使用的化合物是氮杂吲哚，其中氮杂吲哚通过哌啶或哌嗪型连接剂与另一个环状基团耦合。
• AZAINDOLE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF p38 KINASE
  申请人：SCIOS INC.

  公开号：EP1560582A2

  公开（公告）日：2005-08-10
• EP1560582A4
  申请人：——

  公开号：EP1560582A4

  公开（公告）日：2008-03-12
• US6979690B2
  申请人：——

  公开号：US6979690B2

  公开（公告）日：2005-12-27