磷酸阿米吡啶 | 446254-47-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 磷酸阿米吡啶
• 英文名称: 3,4-diaminopyridine dihydrogen phosphate
• 英文别名: 3,4-diaminopyridine phosphate；amifampridine phosphate；Firdapse；amifampridine；3,4-DAP phosphate；3,4 DAP phosphate；dihydrogen phosphate;pyridin-1-ium-3,4-diamine
• CAS: 446254-47-3
• 化学式: C₅H₇N₃*H₃O₄P
• 分子量: 207.126
• InChiKey: KAICRBBQCRKMPO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.68
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  143
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

阿米法普利(3,4-二氨基吡啶)磷酸是一种口服活性钾通道阻滞剂（PCB），能够阻断突触前钾通道。这种药物常用于兰伯特-伊顿肌无力综合征（LEMS）的研究。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氨基吡啶 在 磷酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 17.53h， 以99.7%的产率得到磷酸阿米吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] MANUFACTURING PROCESS FOR AMIFAMPRIDINE PHOSPHATE
  [FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION D'AMIFAMPRIDINE PHOSPHATE

  摘要：

  本发明涉及一种阿米氨普啉磷酸盐的结晶形式，其具有不规则或板状的晶体习性，而非针状，以及其制备方法。

  公开号：

  WO2020212267A1

文献信息

• 3,4-diaminopyriding tartrate and phosphate, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：——

  公开号：US20040106651A1

  公开（公告）日：2004-06-03

  The invention relates to 3,4-diaminopyridine salts, pharmaceutical compositions containing at least one of said salts and uses thereof for the treatment of botulism, myasthenia, myasthenic syndromes or fatigue.

  这项发明涉及3,4-二氨基吡啶盐、含有至少一种该盐的药物组合物以及用于治疗肉毒中毒、重症肌无力、重症肌无力综合征或疲劳的用途。
• J. Heterocyclic Chem. 1999, 36, 1143-1145
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• PROCESS FOR THE PREPARTION OF AMIFAMPRIDINE PHOSPHATE
  申请人：Dr RAFIUDDIN

  公开号：US20220127231A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  The present invention relates to an improved process for the preparation of substantially pure Amifampridine phosphate The present invention further relates to a substantially pure Amifampridine Phosphate, useful for the preparation of pharmaceutical composition thereof.
• [EN] MANUFACTURING PROCESS FOR AMIFAMPRIDINE PHOSPHATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION D'AMIFAMPRIDINE PHOSPHATE
  申请人：TIEFENBACHER ALFRED E GMBH & CO KG

  公开号：WO2020212267A1

  公开（公告）日：2020-10-22

  The present invention relates to a crystalline form of amifampridine phosphate having an irregular or plate-like, not needle-like crystal habit and to a process for its manufacture.

  本发明涉及一种阿米氨普啉磷酸盐的结晶形式，其具有不规则或板状的晶体习性，而非针状，以及其制备方法。