2,4-二氯咪唑并[2,1-F][1,2,4]三嗪 | 1810700-89-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 中文名称: 2,4-二氯咪唑并[2,1-F][1,2,4]三嗪
• 英文名称: 2,4-dichloroimidazo[2,1-f][1,2,4]triazine
• CAS: 1810700-89-0
• 化学式: C₅H₂Cl₂N₄
• 分子量: 189.004
• InChiKey: JJZFAZQVYQBMES-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二氯咪唑并[2,1-F][1,2,4]三嗪 在 三乙基硅烷 、 正丁基锂 、 sodium hydride 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 水 、 乙腈 、 mineral oil 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 (S)-1-(4-(2-((1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)-7-(naphthalen-1-ylmethyl)imidazo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)prop-2-en-1-one
  参考文献：
  名称：

  制备KRAS G12C抑制剂咪唑并三嗪和吡咯并嘧啶衍生物的方法

  摘要：

  本申请公开了制备G12C抑制剂咪唑并三嗪和吡咯并嘧啶衍生物或其立体异构体或其药学上可接受的盐的方法，其中所述咪唑并三嗪和吡咯并嘧啶衍生物或其立体异构体或其药学上可接受的盐作为G12C抑制剂用于治疗癌症。

  公开号：

  CN114057744A
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 1-(bis(methoxycarbonyl)amino)-1H-imidazole-2-carboxylate 在 ammonium hydroxide 、 三乙胺盐酸盐 、 三氯氧磷 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 38.0h， 生成 2,4-二氯咪唑并[2,1-F][1,2,4]三嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] PB2 INHIBITOR, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] INHIBITEUR DE PB2, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] PB2抑制剂及其制备方法和用途

  摘要：

  涉及一种式（I）的化合物，其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐、共晶或前药，或含它们的药物组合物，及其作为PB2抑制剂在制备治疗相关疾病的药物中的用途，式（I）中各基团如说明书之定义。 Cy 1-L 1-Cy 2-L 2-Cy 3 （I）

  公开号：

  WO2022007966A1

文献信息

• 一种选择性针对细胞周期依赖性激酶12活性的化合物、制备方法及医药用途
  申请人：赛诺哈勃药业（成都）有限公司

  公开号：CN114133394A

  公开（公告）日：2022-03-04

  本说明书提供了具有化学式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、氘代化合物、互变异构体、顺反异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物，用于制备此类化合物的方法，以及此类化合物用于调节或是抑制细胞周期依赖性激酶(Cyclin‑dependent kinases，CDKs)的活性并且用于治疗和预防与CDKs活性相关的疾病的用途。
• [EN] IMIDAZOTRIAZINE AND PYRROLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS KRAS G12C INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOTRIAZINE ET DE PYRROLOPYRIMIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE KRAS G12C
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2022028492A1

  公开（公告）日：2022-02-10

  Disclosed herein are imidazotriazine and pyrrolopyrimidine derivatives or a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful as a G12C inhibitors, and a pharmaceutical composition comprising the same. Also disclosed herein is the use in manufacture of medicaments for treating cancer using the imidazotriazine and pyrrolopyrimidine derivatives or a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof as G12C inhibitors.

  本文披露了咪唑三嗪和吡咯吡嘧啶衍生物或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，其作为G12C抑制剂的有用性，以及包含它们的药物组合物。本文还披露了使用咪唑三嗪和吡咯吡嘧啶衍生物或其立体异构体，或其药学上可接受的盐作为G12C抑制剂制造药物治疗癌症的用途。
• [EN] MACROCYCLIC UREA OREXIN RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'OREXINE D'URÉE MACROCYCLIQUE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2022094012A1

  公开（公告）日：2022-05-05

  The present invention is directed to macrocyclic urea compounds which are agonists of orexin receptors. The present invention is also directed to uses of the compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The present invention is also directed to compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these compositions in the potential prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.

  本发明涉及宏环脲化合物，其是睡觉醒来素受体的激动剂。本发明还涉及所述化合物在潜在的涉及睡觉醒来素受体的神经和精神障碍和疾病的治疗或预防中的用途。本发明还涉及包含这些化合物的组合物。本发明还涉及这些组合物在潜在涉及睡觉醒来素受体的这些疾病的预防或治疗中的用途。
• [EN] UREA OREXIN RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'OREXINE D'URÉE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2022132696A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  The present invention is directed to urea compounds which are agonists of orexin receptors. The present invention is also directed to uses of the compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The present invention is also directed to compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these compositions in the potential prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.

  本发明涉及尿素化合物，其为促进荷尔蒙受体的激动剂。本发明还涉及所述化合物在潜在治疗或预防神经系统和精神疾病中的应用，其中荷尔蒙受体参与其中。本发明还涉及包含这些化合物的组合物。本发明还涉及这些组合物在潜在预防或治疗荷尔蒙受体参与的疾病中的应用。
• IMIDAZO[2,1-F][1,2,4]TRIAZIN-4-AMINE DERIVATIVE USED AS TLR8 AGONIST
  申请人：BeiGene, Ltd.

  公开号：EP4008720A1

  公开（公告）日：2022-06-08

  Disclosed are an imidazo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine derivative used as a TLR8 agonist or a stereoisomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing same. Further disclosed is a method for treating cancers using the imidazo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine derivative or the stereoisomer thereof or the pharmaceutically acceptable salt thereof as a TLR8 agonist.

  公开了一种用作 TLR8 激动剂的咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺衍生物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，以及含有该衍生物的药物组合物。进一步公开了一种使用咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺衍生物或其立体异构体或其药学上可接受的盐作为TLR8激动剂治疗癌症的方法。