1-(1H-pyrazol-1-ylacetyl)-5-indolinamine | 689160-28-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-(1H-pyrazol-1-ylacetyl)-5-indolinamine
• 英文别名: 1-(5-amino-2,3-dihydroindol-1-yl)-2-pyrazol-1-ylethanone
• CAS: 689160-28-9
• 化学式: C₁₃H₁₄N₄O
• 分子量: 242.28
• InChiKey: NMPALZNROVEFGP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  64.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(1H-pyrazol-1-ylacetyl)-5-indolinamine 、 4'-(dimethylamino)-1,1'-biphenyl-2-carboxylic acid 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 4'-(dimethylamino)-N-[1-(1H-pyrazol-1-ylacetyl)-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-1,1'-biphenyl-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF HYPERLIPIDEMIA
  [FR] COMPOSES AMIDE

  摘要：

  公开号：

  WO2004039795A3
• 作为产物：
  描述：

  5-nitro-1-(1H-pyrazol-1-ylacetyl)indoline 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-(1H-pyrazol-1-ylacetyl)-5-indolinamine
  参考文献：
  名称：

  发现基于吲哚啉酮的多激酶抑制剂作为特发性肺纤维化的潜在疗法

  摘要：

  特发性肺纤维化（IPF）是一种严重且致命的疾病，治疗选择有限。抗纤维化剂nintedanib的最新批准代表了治疗IPF的首批治疗方法之一。在这里，我们报告了新型的基于吲哚啉酮的多激酶抑制剂，这些抑制剂靶向血管生成和纤维化途径，并可能作为IPF的潜在疗法。KBP-7018是一种新型的酪氨酸激酶选择性抑制剂，对三种纤维化激酶（c-KIT，PDGFR和RET）具有有效作用。KBP-7018的药代动力学（PK）特性在小鼠，大鼠和狗中均有利。在博来霉素（BLM）诱导的小鼠肺纤维化模型中，每天10、30和100 mg / kg剂量（qd）的KBP-7018以剂量依赖性方式改善28天生存率。与nintedanib相比，KBP-7018的功效提高，为PDGFR，c-KIT和RET参与IPF提供了一定水平的化学验证。因此，KBP-7018代表了一种新型的多激酶抑制剂，具有差异化的活性，高度增强的选择性和可接受的PK谱，将进入I期临床试验。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.7b00164

文献信息

• [EN] INDOLE FULL KETONE DERIVATIVE USED AS TYROSINE-KINASE INHIBITOR<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLINONE TENANT LIEU D'INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE
  申请人：KBP BIOSCIENCES CO LTD

  公开号：WO2014086102A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  本发明涉及通式（I）所示的化合物，制备所述化合物的方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在制备用于预防或治疗纤维变性疾病以及治疗过度增生疾病的药物中的应用。其中环A、X、R1、R2、R3、R4、 R5、 R6、 R7、 R8、 R9、a、b和n如说明书中所定义。
• Amide compounds
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20040133008A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  A compound of the formula (I) 1 wherein R 1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, halo(lower)alkyl, cyclo(lower)alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, acyl, optionally substituted aryl or NR 3 R 4 ; R 2 is hydrogen; or aryl or heteroaryl, each of which may be substituted; X is direct bond or bivalent residue derived from piperazine; Y is -(A 1 ) n -(A 2 ) m -, wherein n and m are independently 0 or 1); 2 is bivalent residue derived from arene or heteroarene; and 3 is bivalent residue derived from arene or heteroarene, or a salt thereof. The compound of the present invention and a salt thereof inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.

  化合物的式子为（I）1，其中R1为氢、低级烷基、低级烯基、卤素（低）烷基、环（低）烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、酰基、可选取代的芳基或NR3R4；R2为氢；或芳基或杂环芳基，每个可以被取代；X为直接键或由哌嗪衍生的二价残基；Y为-(A1)n-(A2)m-，其中n和m独立地为0或1）；2为由芳烃或杂芳烃衍生的二价残基；3为由芳烃或杂芳烃衍生的二价残基，或其盐。本发明的化合物及其盐抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由高循环Apo B水平引起的疾病或状况的药物。
• An Indolinone Derivative As Tyrosine Kinase Inhibitor
  申请人：KBP BIOSCIENCES CO., LTD.

  公开号：US20150306095A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention relates to a compound represented by general formula (I), a method for preparing said compound, a pharmaceutical formulation containing said compound, and the use of said compound in manufacture of a medicament for treating or preventing the fibrous degeneration disease and treating the excessive proliferation disease: wherein ring A, X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , a, b and n are defined as those in the description.

  本发明涉及一种由通式(I)表示的化合物，制备该化合物的方法，含有该化合物的制药配方以及将该化合物用于制造治疗或预防纤维变性疾病和治疗过度增殖疾病的药物中的用途。其中，环A、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、a、b和n的定义如描述中所述。
• US9642851B2
  申请人：——

  公开号：US9642851B2

  公开（公告）日：2017-05-09
• [EN] AMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES AMIDE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2004039795A2

  公开（公告）日：2004-05-13

  A compound of the formula (I) Wherein R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, halo(lower)alkyl, cyclo(lower)alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, acyl, optionally substituted aryl or NR3R4; R2 is hydrogen; or aryl or heteroaryl, each of which may be substituted; X is direct bond or bivalent residue derived from piperazine; Y is -(A1)n-(A2)m-, wherein n and m are independently 0 or 1) ; (II) is bivalent residue derived from arene or heteroarene; and (III) is bivalent residue derived from arene or heteroarene, or a salt thereof. The compound of the present invention and a salt thereof inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.