1,1,1-tris(2-azidoethyl)methane | 488706-16-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 1,1,1-tris(2-azidoethyl)methane
• 英文别名: Tris(2-azidoethyl)methane；1,5-diazido-3-(2-azidoethyl)pentane
• CAS: 488706-16-7
• 化学式: C₇H₁₃N₉
• 分子量: 223.241
• InChiKey: PFUCBONEJSIQLJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,1,1-tris(2-azidoethyl)methane 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 bis[N-(1,1-dimethyl-2-N-hydroxyiminepropyl)-2-aminoethyl]-(2-aminoethyl)methane
  参考文献：
  名称：

  Technetium labelled peptides

  摘要：

  本发明涉及包含放射性标记的c-Met结合肽的锝显像剂，适用于体内SPECT或PET显像。这些c-Met结合肽通过螯合物结合进行标记。还披露了制剂、药物组合物的制备方法，以及使用这些组合物进行体内显像的方法，特别适用于癌症诊断。

  公开号：

  US09259496B2
• 作为产物：
  描述：

  tris(2-acetoxyethyl)methane 在 sodium azide 、 氨 、 甲基磺酰氯 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 96.75h， 生成 1,1,1-tris(2-azidoethyl)methane
  参考文献：
  名称：

  Technetium labelled peptides

  摘要：

  本发明涉及包含放射性标记的c-Met结合肽的锝显像剂，适用于体内SPECT或PET显像。这些c-Met结合肽通过螯合物结合进行标记。还披露了制剂、药物组合物的制备方法，以及使用这些组合物进行体内显像的方法，特别适用于癌症诊断。

  公开号：

  US09259496B2

文献信息

• [EN] INHIBITOR IMAGING AGENTS<br/>[FR] AGENTS INHIBITEURS D'IMAGERIE
  申请人：AMERSHAM PLC

  公开号：WO2005049005A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  The present invention discloses that imaging agents which comprise a specific type of matrix metalloproteinase inhibitors (MMPi's) of the sulphonamide hydroxamate class labelled with an imaging moiety, are useful diagnostic imaging agents for in vivo imaging and diagnosis of the mammalian body.

  本发明揭示了一种成像试剂，其中包括一种特定类型的矩阵金属蛋白酶抑制剂（MMPi's），属于磺胺基羟肟类，并标记有成像基团，可用于哺乳动物体内成像和诊断的诊断成像试剂。
• Diagnostic imaging agents with mmp inhibitory activity
  申请人：Storey Anthony

  公开号：US20070071670A1

  公开（公告）日：2007-03-29

  The present invention relates to the field of diagnostic imaging. Specifically, the invention relates to the diagnostic imaging of diseases where specific matrix metalloproteinases are known to be involved. One embodiment of the invention is a compound having matrix metalloproteinase inhibitory activity suitable for diagnostic imaging. Also disclosed in the present invention is a pharmaceutical composition comprising the diagnostic imaging agent of the invention in a form suitable for mammalian administration. The invention furthermore discloses intermediates in the synthesis of the diagnostic imaging agents of the invention and kits for the preparation of the pharmaceutical composition of the invention. The pharmaceutical composition of the invention may be used in the diagnosis of diseases where specific matrix metalloproteinases are known to be involved.

  本发明涉及诊断成像领域。具体来说，该发明涉及已知涉及特定基质金属蛋白酶的疾病的诊断成像。该发明的一个实施例是一种具有适用于诊断成像的基质金属蛋白酶抑制活性的化合物。本发明还揭示了一种包含该发明的诊断成像试剂的药物组合物，其适合于哺乳动物的给药形式。此外，该发明还揭示了用于合成该发明的诊断成像试剂的中间体以及用于制备该发明的药物组合物的试剂盒。该发明的药物组合物可用于诊断已知涉及特定基质金属蛋白酶的疾病。
• Radiopharmaceutical compositions
  申请人：Barnett David Jonathan

  公开号：US10758635B2

  公开（公告）日：2020-09-01

  The present invention relates to 99mTc-maraciclatide radiopharmaceutical compositions, which are stabilised with a radioprotectant. Also described are kits for the preparation of the radiopharmaceutical compositions, as well methods of preparing such compositions from the kit. The invention also includes methods of imaging the mammalian body using the radiopharmaceutical compositions.

  本发明涉及稳定化了放射保护剂的99mTc-maraciclatide放射性药物组合物。还描述了用于制备放射性药物组合物的试剂盒，以及从试剂盒中制备这种组合物的方法。该发明还包括使用这些放射性药物组合物对哺乳动物体进行成像的方法。
• APOPTOSIS IMAGING AGENTS BASED ON LANTIBIOTIC PEPTIDES
  申请人：Indrevoll Bard

  公开号：US20130189186A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  The present invention relates to radiopharmaceutical imaging in vivo of apoptosis. The invention provides imaging agents which target apoptotic cells via selective binding to the aminophospholipid phosphatidylethanolamine (PE), which is exposed on the surface of apoptotic cells. The radiopharmaceuticals comprise radiometal complexes of chelator conjugates of PE-binding peptides. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and methods of in vivo imaging.

  本发明涉及体内凋亡的放射性药物成像。该发明提供了靶向凋亡细胞的成像剂，通过选择性结合到暴露在凋亡细胞表面的氨基磷脂磷脂醇胺（PE）。这些放射性药物包括PE结合肽的螯合物共轭物的放射金属络合物。还提供了体内成像的药物组合物、试剂盒和方法。
• Technetium labelled peptides
  申请人：Iveson Peter Brian

  公开号：US09259496B2

  公开（公告）日：2016-02-16

  The present invention relates to technetium imaging agents comprising radiolabeled c-Met binding peptides suitable for SPECT or PET imaging in vivo. The c-Met binding peptides are labelled via chelator conjugates. Also disclosed are pharmaceutical compositions, methods of preparation of the agents and compositions, plus methods of in vivo imaging using the compositions, especially for use in the diagnosis of cancer.

  本发明涉及包含放射性标记的c-Met结合肽的锝显像剂，适用于体内SPECT或PET显像。这些c-Met结合肽通过螯合物结合进行标记。还披露了制剂、药物组合物的制备方法，以及使用这些组合物进行体内显像的方法，特别适用于癌症诊断。