N-cyclopropylpyrrolidine-3-carboxamide | 960491-77-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-cyclopropylpyrrolidine-3-carboxamide
• CAS: 960491-77-4
• 化学式: C₈H₁₄N₂O
• 分子量: 154.212
• InChiKey: OFJJQALCJRIDEX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  352.6±31.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.12±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-cyclopropylpyrrolidine-3-carboxamide 、 tert-butyl 7-[3-(2-bromopyridin-4-yl)-1-(2-trimethylsilylethoxymethyl)pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl]oxy-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以136 mg的产率得到tert-butyl 7-((3-(2-(3-(cyclopropylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl)pyridin-4-yl)-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy)-3.4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZAINDOLE DERIVATIVES AS RHO- KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS AZA-INDOLIQUES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE RHO-KINASE

  摘要：

  该发明涉及抑制Rho激酶的式(I)化合物，这些化合物是吡唑吲哚衍生物，制备这类化合物的方法，含有它们的药物组合物以及它们的治疗用途。特别是该发明的化合物可能在治疗与ROCK酶机制相关的许多疾病中有用，如包括哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）、特发性肺纤维化（IPF）和肺动脉高压（PAH）在内的肺部疾病。

  公开号：

  WO2019238628A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-[(cyclopropylamino)carbonyl]pyrrolidine-1-carboxylate 在 乙醚 作用下， 以 solution 、 盐酸 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-cyclopropylpyrrolidine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES WHICH ARE TO BE USED AS ANTAGONIST FOR THE CB1-RECEPTOR

  摘要：

  化合物I的公式或其药学上可接受的盐：其中X、A、R1、R2、R3和R4的定义如规范中所述，并制备包括化合物的盐和药物组合物。它们在治疗中有用，特别是在疼痛管理方面。

  公开号：

  US20100305140A1

文献信息

• [EN] KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE KYNURÉNINE-3-MONOOXYGÉNASE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CES COMPOSITIONS
  申请人：COURTNEY STEPHEN MARTIN

  公开号：WO2013033068A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  Certain chemical entities are provided herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising at least one chemical entity and one or more pharmaceutically acceptable vehicle. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of KMO activity are described, which comprise administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are disclosed. These diseases include neurodegenerative disorders such as Huntington's disease. Also described are methods of treatment include administering at least one chemical entity as a single active agent or administering at least one chemical entity in combination with one or more other therapeutic agents. Also provided are methods for screening compounds capable of inhibiting KMO activity.

  本文提供了某些化学实体。还提供了包括至少一种化学实体和一种或多种药用可接受载体的药物组合物。描述了治疗对KMO活性抑制敏感的某些疾病和疾病的方法，包括向这些患者施用至少一种化学实体的有效量以减少疾病或疾病的体征或症状。这些疾病包括亨廷顿病等神经退行性疾病。还描述了治疗方法，包括将至少一种化学实体作为单一活性剂或将至少一种化学实体与一种或多种其他治疗剂结合使用。还提供了筛选能够抑制KMO活性的化合物的方法。
• Antibacterial agents
  申请人：Warner-Lambert Co.

  公开号：US04638067A1

  公开（公告）日：1987-01-20

  Novel naphthyridine-, quinoline- and benzoxazine-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections including the description of certain novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.

  本文介绍了新型萘啶基、喹啉基和苯并噁嗪基羧酸作为抗菌剂，并描述了它们的制造、配方和用于治疗细菌感染的方法，包括用于制造抗菌剂的某些新型中间体的描述。
• BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES WHICH ARE TO BE USED AS ANATGONIST FOR THE CB1-RECEPTOR
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP2035409A1

  公开（公告）日：2009-03-18
• SUBSTITUTED FUSED TRICYCLIC COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND MEDICINAL APPLICATIONS THEREOF
  申请人：Advinus Therapeutics Limited

  公开号：EP2688890B1

  公开（公告）日：2017-08-30
• KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：CHDI Foundation, Inc.

  公开号：EP2751086A1

  公开（公告）日：2014-07-09