4-[(2-chloropyrimidin-5-yl)methyl]morpholine | 1459772-21-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-[(2-chloropyrimidin-5-yl)methyl]morpholine
• 英文别名: 4-[(2-Chloro-5-pyrimidinyl)methyl]morpholine
• CAS: 1459772-21-4
• 化学式: C₉H₁₂ClN₃O
• 分子量: 213.667
• InChiKey: LTJAXGIRPARKFE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  38.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(2-chloropyrimidin-5-yl)methyl]morpholine 、 N-[7-morpholino-5-[4-[[5-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)pyrimidin-2-yl]amino]cyclohexoxy]-1,6-naphthyridin-3-yl]methanesulfonamide 在 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 N-[1-(3-methyl-2-nitroimidazol-4-yl)ethyl]-N-[7-morpholino-5-[4-[[5-(morpholinomethyl)pyrimidin-2-yl]amino]cyclohexoxy]-1,6-naphthyridin-3-yl]methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 7-MORPHOLINO-1,6-NAPHTHYRIDIN-5-YL DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF USEFUL AS DNA-PK INHIBITOR
  [FR] DÉRIVÉS 7-MORPHOLINO-1,6-NAPHTYRIDIN-5-YLE ET LEURS COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES UTILES EN TANT QU'INHIBITEUR DE L'ADN-PK

  摘要：

  本公开提供了抑制DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）的化合物和方法。本公开还包括使用这些化合物治疗疾病的方法，包括但不限于癌症。在某些实施例中，这些化合物抑制DNA-PK，从而使癌症对化疗和放疗等治疗方法更敏感。本公开的某些化合物为前药形式，可在低氧组织中释放DNA-PK抑制剂，例如在癌症中已知。本公开还包括使用这些化合物修复目标基因组区域的DNA断裂或修改一个或多个基因或蛋白质表达的方法。提供的化合物的化学式为：（II）

  公开号：

  WO2022187965A1
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基-5-甲基嘧啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 、 potassium carbonate 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氯化碳 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 4-[(2-chloropyrimidin-5-yl)methyl]morpholine
  参考文献：
  名称：

  EP3333157

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Antibacterial Compounds
  申请人：BIOTA EUROPE LTD.

  公开号：US20130252938A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The present invention provides a compound of the following formula, salts, racemates, diastereomers, enantiomers, esters, carbamates, phosphates, sulfates, deuterated forms and prodrugs thereof. Also provided is the use of these compounds as antibacterials, compositions comprising them and processes for their manufacture.

  本发明提供了以下式的化合物，其盐、拉克酸盐、对映体、对映异构体、酯、氨基甲酸酯、磷酸酯、硫酸酯、氘代形式及其前药。 还提供了将这些化合物用作抗菌剂、包含它们的组合物以及它们的制造方法。
• ANTIBACTERIAL COMPUNDS
  申请人：Biota Europe Ltd

  公开号：US20150329530A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  The present invention provides a compound of the following formula, salts, racemates, diastereomers, enantiomers, esters, carbamates, phosphates, sulfates, deuterated forms and prodrugs thereof. Also provided is the use of these compounds as antibacterials, compositions comprising them and processes for their manufacture.

  本发明提供以下式子的化合物，其盐，外消旋体，对映体，酯，氨基甲酸酯，磷酸酯，硫酸酯，氘代形式和前药。此外，还提供这些化合物作为抗菌剂的用途，包含它们的组合物以及它们的制造过程。
• VINYL COMPOUNDS AS FGFR AND VEGFR INHIBITORS
  申请人：Harbin Zhenbao Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3333157A1

  公开（公告）日：2018-06-13

  FGFR and VEGFR inhibitors are provided, and compounds represented by formula (1) or formula (II) as FGFR and VEGFR inhibitors, pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof are specifically disclosed.

  提供了表皮生长因子受体（FGFR）和血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，并特别公开了作为表皮生长因子受体（FGFR）和血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂的式(1)或式(II)所代表的化合物、其药学上可接受的盐或同系物。
• Vinyl compounds as FGFR and VEGFR inhibitors
  申请人：MEDSHINE DISCOVERY INC.

  公开号：US10519133B2

  公开（公告）日：2019-12-31

  FGFR and VEGFR inhibitors are provided, and compounds represented by formula (1) or formula (II) as FGFR and VEGFR inhibitors, pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof are specifically disclosed.

  提供了表皮生长因子受体（FGFR）和血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，并特别公开了作为表皮生长因子受体（FGFR）和血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂的式(1)或式(II)所代表的化合物、其药学上可接受的盐或同系物。
• ANTIBACTERIAL COMPOUNDS
  申请人：Biota Europe Ltd

  公开号：EP2828257B1

  公开（公告）日：2017-07-26