[EN] BENZOXAZINES FOR ENHANCING SYNAPTIC RESPONSE<br/>[FR] BENZOXAZINES PERMETTANT D'ACCROITRE LA REPONSE SYNAPTIQUE
申请人:——
公开号:WO1997036907A1
公开(公告)日:1997-10-09
[EN] Compounds of formula (I) in which R<1> and R<2> are independently selected from the group consisting of H and R<4>O such that at least one of R<1> and R<2> is R<4>O; in which R<4> is a member selected from the group consisting of H, alkyl and halo-substituted alkyl; or R<1> and R<2> together form a single divalent moiety selected from the group consisting of (II), (III), (IV), (V), (VI) and (VII) are disclosed for use in enhancing synaptic responses mediated by AMPA receptors. The compounds are effective in the treatment of subjects suffering from impaired nervous or intellectual functioning due to deficiencies in the number or strength of excitatory synapses or in the number of AMPA receptors. The compounds can also be used for the treatment of non-impaired subjects for enhancing performance in sensory-motor and cognitive tasks which depend on brain networks utilizing AMPA receptors, for improving the performance of subjects with memory deficiencies, for treating schizophrenia, and for improving memory encoding.
[FR] La présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I) et permettant d'accroître les réponses synaptiques liées à la médiation par les récepteurs AMPA. Dans cette formule générale (I), ou bien R<1> et R<2> appartiennent indépendamment l'un de l'autre au groupe des H et R<4>O sous la réserve que l'un au moins de R<1> et R<2> est R<4>O, R<4>O appartenant au groupe des H, alkyle, et alkyle à substitution halo, ou bien R<1> et R<2> forment ensemble un radical bivalent unique appartenant au groupe des radicaux représentés par les formules spécifiques (II), (III), (IV), (V), (VI), et (VII). Ces composés conviennent au traitement de sujets souffrant de défaillances de l'activité nerveuse ou intellectuelle, par suite d'un nombre insuffisant ou d'une faiblesse des synapses excitateurs, ou d'un nombre insuffisant de récepteurs AMPA. Ces composés, qui conviennent également au traitement de sujets non atteints, chez lesquels on cherche une meilleure efficacité des fonctions sensori-motrices et cognitives mettant en oeuvre des réseaux cérébraux utilisant des récepteurs AMPA, ou chez lesquels on essaie d'améliorer les fonctions mnésiques, conviennent par ailleurs au traitement de la schizophrénie et permettent une amélioration du codage par la mémoire.