2-chloro-5-fluoro-N4-(1,2,2,6,6-pentamethylpiperidin-4-yl)-4-pyrimidineamine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-chloro-5-fluoro-N4-(1,2,2,6,6-pentamethylpiperidin-4-yl)-4-pyrimidineamine hydrochloride
• 英文别名: 2-chloro-5-fluoro-N-(1,2,2,6,6-pentamethylpiperidin-4-yl)pyrimidin-4-amine hydrochloride；2-chloro-5-fluoro-N-(1,2,2,6,6-pentamethylpiperidin-4-yl)pyrimidin-4-amine;hydrochloride
• 化学式: C₁₄H₂₂ClFN₄*(x)ClH
• 分子量: 337.3
• InChiKey: LOXQPDUWKQVKSN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.75
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  41
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-5-fluoro-N4-(1,2,2,6,6-pentamethylpiperidin-4-yl)-4-pyrimidineamine hydrochloride 、 4-cyclopropyl-2-fluoro-5-(1H-tetrazol-l-yl)benzeneamine 在 对甲苯磺酸 、 氨 作用下， 以 异丙醇 、 甲醇 为溶剂， 以36%的产率得到N2-(4-cyclopropyl-2-fluoro-5-(1H-tetrazol-1-yl)phenyl)-5-fluoro-N4-(1,2,2,6,6-pentamethylpiperidin-4-yl)pyrimidine-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF

  摘要：

  本公开涉及一些化合物，这些化合物可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC活性介导或维持的各种疾病和紊乱。本公开还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20120022092A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-1,2,2,6,6-五甲基哌啶 、 2,4-二氯-5-氟嘧啶 在 乙酸乙酯 、 hexanes 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give 2-chloro-5-fluoro-N4-(1,2,2,6,6-pentamethylpiperidin-4-yl)-4-pyrimidineamine HCl salt (1.65 g, 93%)的产率得到2-chloro-5-fluoro-N4-(1,2,2,6,6-pentamethylpiperidin-4-yl)-4-pyrimidineamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Cyclic amine substituted pyrimidinediamines as PKC inhibitors

  摘要：

  本发明涵盖具有I或II式的化合物以及使用这些化合物在抑制PKC和PKD在治疗上有用的条件中的组合物和方法。

  公开号：

  US08993585B2

文献信息

• CYCLIC AMINE SUBSTITUTED PYRIMIDINEDIAMINES AS PKC INHIBITORS
  申请人：Singh Rajinder

  公开号：US20100130486A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  The invention encompasses compounds having formula I or II and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which inhibition of PKC and PKD is therapeutically useful.

  本发明涵盖具有公式I或II的化合物，以及使用这些化合物治疗抑制PKC和PKD在治疗上有用的情况的组合物和方法。
• METHODS FOR TREATING INFLAMMATORY DISORDERS USING 2,4-PYRIMIDINEDIAMINE COMPOUNDS
  申请人：Gururaja Tarikere

  公开号：US20100179165A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  Methods for treating an inflammatory disorder and for inhibiting the production of IL-23 using 2,4-pyrimidinediamine compounds represented by formula (I):

  使用公式（I）所代表的2,4-嘧啶二胺化合物的方法，用于治疗炎症性疾病并抑制IL-23的产生。
• Methods for treating inflammatory disorders using 2,4-pyrimidinediamine compounds
  申请人：Gururaja Tarikere

  公开号：US08575165B2

  公开（公告）日：2013-11-05

  Methods for treating an inflammatory disorder and for inhibiting the production of IL-23 using 2,4-pyrimidinediamine compounds represented by formula (I):

  使用公式（I）所代表的2,4-嘧啶二胺化合物的方法，用于治疗炎症性疾病和抑制IL-23的产生。
• Protein Kinase C Inhibitors and Uses Thereof
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20130210810A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  此披露涉及化合物，其可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC的活动介导或维持的各种疾病和疾病。此披露还涉及包含这些化合物的制药组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物和在这些过程中有用的中间体的过程。
• Cyclic amine substituted pyrimidinediamines as PKC inhibitors
  申请人：Singh Rajinder

  公开号：US08993585B2

  公开（公告）日：2015-03-31

  The invention encompasses compounds having formula I or II and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which inhibition of PKC and PKD is therapeutically useful.

  本发明涵盖具有I或II式的化合物以及使用这些化合物在抑制PKC和PKD在治疗上有用的条件中的组合物和方法。