5-ethyl-4-hydroxy-6-(6-methoxy-1-methyl-1H-indol-2-yl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid | 1426527-73-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-ethyl-4-hydroxy-6-(6-methoxy-1-methyl-1H-indol-2-yl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid
• 英文别名: 5-ethyl-4-hydroxy-6-(6-methoxy-1-methylindol-2-yl)-2-oxo-1H-pyridine-3-carboxylic acid
• CAS: 1426527-73-2
• 化学式: C₁₈H₁₈N₂O₅
• 分子量: 342.351
• InChiKey: FLYWCKBUXXFVDA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  methyl 5-ethyl-4-hydroxy-6-(6-methoxy-1-methyl-1H-indol-2-yl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以19%的产率得到5-ethyl-4-hydroxy-6-(6-methoxy-1-methyl-1H-indol-2-yl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIBACTERIAL COMPOUNDS AND METHODS FOR USE
  [FR] COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本文描述了化合物、形式及其制药组合物以及使用方法，用于治疗或缓解由野生型和多重耐药革兰氏阴性和革兰氏阳性病原体引起的细菌感染。

  公开号：

  WO2013033258A1

文献信息

• [EN] FUSED POLYCYCLIC 2-PYRIDINONE ANTIBACTERIAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS DE 2-PYRIDINONE POLYCYCLIQUE
  申请人：PTC THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016109706A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  The present description relates to fused polycyclic 2-pyridinone compounds and forms and pharmaceutical compositions thereof and methods of using such compounds, forms or compositions thereof for treating or ameliorating a wild-type or drug-resistant form of N. gonorrhoeae or N. meningitides. A compound of Formula (la), Formula (lb) or Formula (Ic), or a form thereof, wherein the dashed lines represent one or more double bonds optionally present where allowed by available valences.

  本描述涉及融合的多环2-吡啶酮化合物及其形式和药物组合物，以及使用这些化合物、形式或组合物治疗或改善N. gonorrhoeae或N. meningitides的野生型或耐药型的方法。其中，化合物的化学式为（la）、（lb）或（Ic），或其形式，其中虚线代表一个或多个双键，根据可用的价键允许的情况下可选择地存在。
• [EN] ANTIBACTERIAL COMPOUNDS AND METHODS FOR USE<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS ET PROCÉDÉS POUR LEUR UTILISATION
  申请人：PTC THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2013033228A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present description relates to compounds and forms and pharmaceutical compositions thereof and methods for use thereof to treat or ameliorate bacterial infections caused by wild-type and multi-drug resistant Gram-negative and Gram-positive pathogens. The present description further relates to a compound having activity toward wild-type and MDR bacteria. The present description also relates to a compound having activity against quinolone-resistant Gram-negative strains (including MDR strains) as well as antibacterial activity to MDR resistant Gram-positive pathogens (including MRSA strains).

  本描述涉及化合物、形式、以及其制药组合物，以及治疗或改善由野生型和多药耐药革兰氏阴性和革兰氏阳性病原体引起的细菌感染的方法。本描述还涉及一种对野生型和MDR细菌具有活性的化合物。本描述还涉及一种对喹诺酮耐药革兰氏阴性菌株（包括MDR菌株）具有活性以及对MDR耐药革兰氏阳性病原体（包括MRSA菌株）具有抗菌活性的化合物。
• ANTIBACTERIAL COMPOUNDS AND METHODS FOR USE
  申请人：PTC THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20150038437A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  The present description relates to compounds and forms and pharmaceutical compositions thereof and methods for use thereof to treat or ameliorate bacterial infections caused by wild-type and multi-drug resistant Gram-negative and Gram-positive pathogens.

  本说明涉及化合物和形式以及其制药组合物，以及使用它们治疗或改善由野生型和多重耐药革兰氏阴性和革兰氏阳性病原体引起的细菌感染的方法。
• US9409905B2
  申请人：——

  公开号：US9409905B2

  公开（公告）日：2016-08-09
• [EN] BICYCLIC AND TRICYCLIC SUBSTITUTED 2-PYRIDINONE ANTIBACTERIAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS 2-PYRIDINONE SUBSTITUÉS BICYCLIQUES ET TRICYCLIQUES ANTIBACTÉRIENS
  申请人：PTC THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016039937A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  The present description relates to the use of bicyclic and tricyclic ring substituted 2-pyridinone compounds and forms thereof for treating or ameliorating Neisseria gonorrhoeae. The present description relates to use of a substituted 2-pyridinone compound for treating or ameliorating Neisseria gonorrhoeae (N. gonorrhoeae) in a subject in need thereof comprising, administering an effective amount of a compound of Formula (I) or a form thereof to the subject: wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, and forms and compositions thereof.