摘要:
制备了一系列新的非肽血管紧张素II(AII)受体拮抗剂。这些N-(联苯基-甲基)咪唑,例如2-丁基-1-[[(2'-羧基联苯-4-基)甲基] -4-氯-5-(羟甲基)咪唑,不同于先前报道的N-(苯甲酰氨基苄基)咪唑和相关化合物,因为它们在口服时产生有效的降压作用;较早的系列通常仅在静脉内给药时才有效。已经发现联苯的2'-位的酸性基团是必不可少的。仅邻位取代的酸具有对AII受体的高亲和力和良好的口服降压效能。羧酸基团已被各种酸性等排体取代,并且发现四唑环是最有效的。四唑衍生物DuP 753