Sulfamic acid 3-(4-phenyl-1H-imidazol-1-yl)phenyl ester | 137208-59-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: Sulfamic acid 3-(4-phenyl-1H-imidazol-1-yl)phenyl ester
• 英文别名: [3-(4-Phenylimidazol-1-yl)phenyl] sulfamate
• CAS: 137208-59-4
• 化学式: C₁₅H₁₃N₃O₃S
• 分子量: 315.353
• InChiKey: NOHBMMYGGMTNGZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  95.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Compounds having one or more aminosulfonyloxy radicals useful as pharmaceuticals
  申请人：A.H. ROBINS COMPANY, INCORPORATED

  公开号：EP0403185A2

  公开（公告）日：1990-12-19

  The invention concerns known and novel compounds which fall under the general formula: wherein A encompasses a wide range of values including but not limited to aryl, loweralkyl, cycloalkyl, and carbohydrates including sucrose and fructose; p is equal to the number of hydroxy groups on A and may be zero; z is the number of -OS(O)2NR1R2 groups and is always at least one; R1 and R2 are selected from hydrogen, loweralkyl, carboxy and the like; which compounds are useful for treating chronic arthritis and osteoporosis. A novel process for preparing the compounds is provided wherein an appropriate sulfamic acid aryl ester is reacted with a a hydroxy substituted A radical which may or may not contain thereon protected carboxyl, amino or hydroxy substituents, in an aprotic solvent containing a tertiary amine base. Pharmaceutical compositions for the treatment of chronic arthritis and osteoporosis are also provided.

  本发明涉及属于通式的已知和新型化合物： 其中，A 的数值范围很广，包括但不限于芳基、低级烷基、环烷基以及包括蔗糖和果糖在内的碳水化合物；p 等于 A 上羟基的数目，可以是零；z 是 -OS(O)2NR1R2 基团的数目，总是至少一个；R1 和 R2 选自氢、低级烷基、羧基等；这些化合物可用于治疗慢性关节炎和骨质疏松症。本发明提供了一种制备这些化合物的新工艺，即在含有叔胺基的钝溶剂中，将适当的氨基磺酸芳基酯与羟基取代的 A 基反应，A 基上可以含有或不含有受保护的羧基、氨基或羟基取代基。此外，还提供了用于治疗慢性关节炎和骨质疏松症的药物组合物。
• US5025031A
  申请人：——

  公开号：US5025031A

  公开（公告）日：1991-06-18
• US5192785A
  申请人：——

  公开号：US5192785A

  公开（公告）日：1993-03-09
• US5194446A
  申请人：——

  公开号：US5194446A

  公开（公告）日：1993-03-16
• US5273993A
  申请人：——

  公开号：US5273993A

  公开（公告）日：1993-12-28