2,4,6-trichloro-8-methylpyrido[3,2-d]pyrimidine | 1443644-46-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2,4,6-trichloro-8-methylpyrido[3,2-d]pyrimidine
• CAS: 1443644-46-9
• 化学式: C₈H₄Cl₃N₃
• 分子量: 248.499
• InChiKey: ZJICCEOJXAZIMR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  328.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.599±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  38.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4,6-trichloro-8-methylpyrido[3,2-d]pyrimidine 在 copper(l) iodide 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 4-tert-butyl-6-chloro-8-methyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrido[3,2-d]pyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2 -AMINO- PYRIDO [3, 2 -D] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS HCV INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINO-PYRIDO[3,2-D]PYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DU VHC

  摘要：

  一种式子为I的化合物，或其药学上可接受的盐，其中取代基如此描述，制备该化合物的方法以及用于治疗HCV感染的式子(I)化合物。

  公开号：

  WO2013090840A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-6-氯-4-甲基吡啶 ** 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2,4,6-trichloro-8-methylpyrido[3,2-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  TOLL LIKE RECEPTOR MODULATOR COMPOUNDS

  摘要：

  本公开涉及调节类似受体调节剂化合物，例如二氨基吡啶并[3,2 D]嘧啶化合物和药物组合物，其中调节类似受体（例如TLR-8），以及制备和使用它们的方法。

  公开号：

  US20160289229A1

文献信息

• [EN] COMBINATION OF HEPATITIS B VIRUS (HBV) VACCINES AND PYRIDOPYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] ASSOCIATION DE VACCINS CONTRE LE VIRUS DE L'HÉPATITE B (VHB) ET DE DÉRIVÉS DE PYRIDOPYRIMIDINE
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UNLIMITED CO

  公开号：WO2020255038A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  Therapeutic combinations of hepatitis B virus (HBV) vaccines and a pyridopyrimidine derivative are described. Methods of inducing an immune response against HBV or treating an HBV-induced disease, particularly in individuals having chronic HBV infection, using the disclosed therapeutic combinations are also described. The invention provides therapeutic combinations or compositions and methods for inducing an immune response against hepatitis B viruses (HBV) infection.

  本发明描述了乙型肝炎病毒（HBV）疫苗和吡啶吡嘧啶衍生物的治疗组合。还描述了利用所述治疗组合诱导免疫应答对抗HBV或治疗HBV引起的疾病的方法，特别是在患有慢性HBV感染的个体中。该发明提供了用于诱导免疫应答对抗乙型肝炎病毒（HBV）感染的治疗组合或组成物和方法。
• 4,6-DIAMINO-PYRIDO[3,2-D]PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR UTILISATION AS MODULATORS OF TOLL-LIKE RECEPTORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP3321265A1

  公开（公告）日：2018-05-16

  The present disclosure relates generally to toll like receptor modulator compounds, such as diamino pyrido[3,2 D] pyrimidine compounds and pharmaceutical compositions which, among other things, modulate toll-like receptors (e.g. TLR-8), and methods of making and using them.

  本公开总体上涉及类收费受体调节剂化合物，如二氨基吡啶并[3,2 D]嘧啶化合物和药物组合物，除其他外，它们可调节类收费受体（如 TLR-8），以及制造和使用它们的方法。
• Toll like receptor modulator compounds
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US10285990B2

  公开（公告）日：2019-05-14

  The present disclosure relates generally to toll like receptor modulator compounds, such as diamino pyrido[3,2 D] pyrimidine compounds and pharmaceutical compositions which, among other things, modulate toll-like receptors (e.g. TLR-8), and methods of making and using them.

  本公开总体上涉及类收费受体调节剂化合物，如二氨基吡啶并[3,2 D]嘧啶化合物和药物组合物，除其他外，它们可调节类收费受体（如 TLR-8），以及制造和使用它们的方法。
• TOLL-LIKE RECEPTOR MODULATING 4,6-DIAMINO-PYRIDO[3,2-D]PYRIMIDINE COMPOUNDS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP3097102A1

  公开（公告）日：2016-11-30
• US9670205B2
  申请人：——

  公开号：US9670205B2

  公开（公告）日：2017-06-06