米库氯铵 | 106861-44-3

• 物质功能分类: 原料药 - 麻醉剂 - 骨骼肌松弛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 中文名称: 米库氯铵
• 中文别名: -1,2,3,4-四氢-2-(3-羟丙基)-6,7-二甲氧基-2-甲基-1-(3,4,5-三甲基苄基)异喹啉氯化物(E)-4-辛烯二羧酸(2:1)；氯米洼库
• 英文名称: Mivacurium Chloride
• 英文别名: bis[3-[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propyl] (E)-oct-4-enedioate;dichloride
• CAS: 106861-44-3
• 化学式: C58H80Cl2N2O14
• 分子量: 1100.2
• InChiKey: WMSYWJSZGVOIJW-ONUALHDOSA-L

物化性质

• 比旋光度：
  20D -62.7° (c = 1.9 in water)
• 溶解度：
  DMSO：可溶；水溶性

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.04
• 重原子数：
  76
• 可旋转键数：
  30
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  145
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  16

制备方法与用途

生物活性

Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物，也是短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。它能够与 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) 结合，减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。

体外研究

Mivacurium 能以剂量依赖性方式诱导 LAD2 细胞脱颗粒。在 MRGPRX2-HEK293 细胞中，Mivacurium 刺激内钙 (Ca²⁺) 内流，但在 NC-HEK293 细胞中无此作用。在转染了 MRGPRX2 靶向小干扰 RNA 的 LAD2 细胞中，Mivacurium 仅诱导释放少量介质。

体内研究

Mivacurium 在 C57BL/6 小鼠中可诱发伪过敏反应，通过促使肥大细胞释放组胺和导致体温下降。Mivacurium 能迅速在血浆中被水解，作用时间短（<10 分钟）。它具有许多优点，如快速起效、无神经毒性且不改变心率。

化学性质

米库氯铵为无定形固体。其偏振光角度 ([α]₂₀) 为 -62.7° (C=1.9，在水中)。

用途

Mivacurium dichloride 是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂，适用于短期手术过程。它可用于促进气管插管及机械通气时全身麻醉的辅助用药。

生产方法

5’-8-二甲氧基-N-甲基罂粟碱与 3-氯丙醇在碘化钠的存在下，在 2-丁酮中回流反应。季铵盐和辛一烯二酰氯在二氯乙烷中于室温条件下进行反应，生成米库氯铵。

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• SUBSTITUTED CYCLOHEXANONES
  申请人：Gant Thomas G.

  公开号：US20080268071A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  Disclosed herein are substituted cyclohexanone-based NMDA receptor modulators of Formula I, process of preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本文揭示了基于取代环己酮的Formula I NMDA受体调节剂，其制备方法，相应的药物组合物以及使用方法。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。
• [EN] DEUTERATED KETAMINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE KÉTAMINE DEUTÉRÉS
  申请人：AUSPEX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017180589A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  The present disclosure provides compounds of Formula I and/or Formula II, or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein D is deuterium and each deuterium has deuterium enrichment of no less than about 10%, compositions containing these compounds, and methods of using these compounds.

  本公开提供了Formula I和/或Formula II的化合物，或其药学上可接受的盐：其中D代表氘，每个氘的氘富集度不低于约10％，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物的方法。