(5-chloro-2-formylamino-thiazol-4-yl)-oxo-acetic acid | 64987-04-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (5-chloro-2-formylamino-thiazol-4-yl)-oxo-acetic acid
• 英文别名: 2-(2-Formylamino-5-chlorothiazol-4-yl)-2-oxoacetic Acid；2-(5-chloro-2-formamido-1,3-thiazol-4-yl)-2-oxoacetic acid
• CAS: 64987-04-8
• 化学式: C₆H₃ClN₂O₄S
• 分子量: 234.62
• InChiKey: VAJZLXMYFSRUKT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  125
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (5-chloro-2-formylamino-thiazol-4-yl)-oxo-acetic acid ethyl ester 、 盐酸 在 ice 、 水 作用下， 以 氢氧化钾 为溶剂， 反应 0.08h， 以to give 2-(2-formylamino-5-chloro-1,3-thiazol-4-yl)glyoxylic acid (0.91 g.), which的产率得到(5-chloro-2-formylamino-thiazol-4-yl)-oxo-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  3,7-Disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds and processes for

  摘要：

  抗生素头孢菌素化合物、制备方法和药物组合物，其通式为##STR1##其中R.sup.1是氨基、低烷基氨基、保护的氨基、保护的低烷基氨基、羟基或低烷氧基，R.sup.2是氢、酰氧、吡啶或含有适当取代基的杂环硫基，R.sup.3是羧基或其衍生物，A是羰基、羟基（低）烷基或保护的羟基（低）烷基，R.sup.4是氢或卤素，或R.sup.2和R.sup.3连接在一起表示公式--COO--的基团，本分案涉及通式的中间化合物：##STR2##

  公开号：

  US04560765A1

文献信息

• Cross-linked glycopeptide-cephalosporin antibiotics
  申请人：——

  公开号：US20030130173A1

  公开（公告）日：2003-07-10

  This invention provides cross-linked glycopeptide-cephalosporin compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antibiotics. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; methods for treating bacterial infections in a mammal using such compounds; and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  这项发明提供了交联的糖肽头孢菌素化合物及其药用盐，可用作抗生素。该发明还提供了含有这类化合物的药物组合物；使用这类化合物治疗哺乳动物细菌感染的方法；以及用于制备这类化合物的过程和中间体。
• Cross-linked glycopeptide - cephalosporin antibiotics
  申请人：Fatheree R. Paul

  公开号：US20050239691A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  This invention provides cross-linked glycopeptide-cephalosporin compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antibiotics. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; methods for treating bacterial infections in a mammal using such compounds; and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  本发明提供了交联的糖肽-头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐，可用作抗生素。本发明还提供了含有这种化合物的药物组合物；使用这种化合物治疗哺乳动物的细菌感染的方法；以及用于制备这种化合物的过程和中间体。
• 3,7-Disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04440766A1

  公开（公告）日：1984-04-03

  3,7-Disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds and pharmaceutical salts thereof having antibacterial properties in the treatment of animals and processes for preparing the compounds.

  3,7-二取代-3-头孢烯-4-羧酸化合物及其药物盐在治疗动物的抗菌性能中，以及制备这些化合物的方法。
• 7-Acylaminocephalosporanic acid derivatives and processes for the preparation thereof
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0055465A2

  公开（公告）日：1982-07-07

  7-Acylaminocephalosporanic acid derivatives of the formula wherein R1 is amino or protected amino, R2 is carboxy(lower) alkyl, protected carboxy-(lower)alkyl, carboxy(lower)alkenyl, protected carboxy-(lower)alkenyl, or lower unsaturated aliphatic hydrocarbon, R3 is hydrogen, halogen, methyl, lower alkoxy, lower alkylthiomethyl, lower alkanoyloxymethyl or a heterocyclicthiomethyl which may have suitable substituent(s), R4 is carboxy or protected carboxy, R5 is hydrogen or lower alkyl, and X is halogen, provided that when R3 is lower alkanoyloxymethyl, then R2 is lower unsaturated aliphatic hydrocarbon, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and process for their preparation, and also a pharmaceutical composition comprising, as an effective ingredient, the above compound in association with a pharmaceutically acceptable, substantially non toxic carrier or exipient. The invention also relates to the starting compounds and their preparation.

  式中的 7-酰氨基头孢烷酸衍生物 式中 R1 是氨基或受保护的氨基 R2 是羧基（低级）烷基、受保护的羧基（低级）烷基、羧基（低级）烯基、受保护的羧基（低级）烯基或低级不饱和脂肪烃、 R3 是氢、卤素、甲基、低级烷氧基、低级烷硫基甲基、低级烷酰氧基甲基或杂环硫基甲基，可带有合适的取代基、 R4 是羧基或受保护的羧基、 R5 是氢或低级烷基，以及 X 是卤素、 当 R3 为低级烷酰氧基甲基时，R2 为低级不饱和脂肪族烃，及其药学上可接受的盐和制备方法，以及一种药物组合物，其有效成分包括上述化合物与药学上可接受的、基本上无毒的载体或外加剂。本发明还涉及起始化合物 及其制备方法。
• Cephem compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their starting compounds
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0055466A2

  公开（公告）日：1982-07-07

  A compound of the formula: wherein R1 is amino or a protected amino group, R2 is aliphatic hydrocarbon group which may have suitable substituent(s), and X is halogen; and pharmaceutically acceptable salts thereof, and processes for their preparation and also a pharmaceutical composition comprising, as an active ingredient, the above compound in association with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient. The invention also relates to the starting compounds and their preparation.

  式中的化合物： 式中 R1 是氨基或受保护的氨基、 R2 是脂肪族烃基，可具有合适的取代基，以及 X 为卤素；及其药学上可接受的盐，以及其制备工艺和药物组合物，药物组合物包含作为活性成分的上述化合物与药学上可接受的载体或赋形剂。本发明还涉及起始化合物 及其制备方法。