N-methyl-1-(5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methanamine | 1060801-95-7

• 分子结构分类: 有机化合物
• 英文名称: N-methyl-1-(5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methanamine
• 英文别名: N-methyl-1-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]methanamine
• CAS: 1060801-95-7
• 化学式: C₈H₉F₃N₂
• 分子量: 190.168
• InChiKey: YNTYWEZRKYDRHQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  194.0±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.205±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-methyl-1-(5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methanamine 、 2-((6-(bis(tert-butoxycarbonyl)amino)-5-methylpyridin-3-yl)amino)-2-oxoacetic acid 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以22.3 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRMT5 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PRMT5
  [ZH] PRMT5抑制剂

  摘要：

  提供了一类式(X)所示的PRMT5抑制剂，或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体、立体异构体、前药、多晶型、水合物或溶剂合物。还提供了所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在预防和治疗癌症中的作用。

  公开号：

  WO2024022433A1
• 作为产物：
  描述：

  5-三氟甲基吡啶-2-甲醛 、 甲胺 在 溶剂黄146 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 以72.0 %的产率得到N-methyl-1-(5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methanamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRMT5 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PRMT5
  [ZH] PRMT5抑制剂

  摘要：

  提供了一类式(X)所示的PRMT5抑制剂，或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体、立体异构体、前药、多晶型、水合物或溶剂合物。还提供了所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在预防和治疗癌症中的作用。

  公开号：

  WO2024022433A1

文献信息

• Carbamate compounds
  申请人：Fu Hong

  公开号：US20080214617A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  Carbamate compounds having a structure represented by formula I (where R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined herein) are useful as anti-tumor agents.

  具有由公式I表示的结构的氨基甲酸酯化合物（其中R1，R2，R3，R4，R5和R6如本文所定义）可用作抗肿瘤剂。
• [EN] TRICYCLIC CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CARBOXAMIDE TRICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2022115377A1

  公开（公告）日：2022-06-02

  Described herein are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity and may have use in treating proliferative, such as cancer, metabolic and blood disorders. Compounds of Formula (I) have the following structure of Formule (I).

  本文描述了公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，以及其药物组成物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性，并可用于治疗增殖性疾病，如癌症、代谢和血液疾病。公式（I）的化合物具有以下结构公式（I）。
• BICYCLIC LACTAMS AS RECEPTOR-INTERACTING PROTEIN-1 (RIP1) KINASE INHIBITORS FOR TREATING E.G. INFLAMMATORY DISEASES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3760625A1

  公开（公告）日：2021-01-06

  The invention provides compounds having the general formula (I) wherein R1, X, Z1, L, n, the A ring, the B ring, and the C ring are as described herein, pharmaceutical compositions including the compounds and the compounds for use in methods of medical treatment. The present compounds are receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase inhibitors useful for treating e.g. inflammatory diseases, such as e.g. irritable bowel disorders (IBD), irritable bowel syndrome (IBS), Crohn's disease, ulcerative colitis, myocardial infarction, stroke, traumatic brain injury, atherosclerosis, ischemia-reperfusion injury of kidneys, liver and lungs, cisplatin-induced kidney injury, sepsis, systemic inflammatory response syndrome (SIRS), pancreatits, psoriasis, retinitis pigmentosa, retinal degeneration, chronic kidney diseases, acute respiratory distress syndrome (ARDS), chronic obstructive pulmonary disease (COPD). The present description discloses the preparation of exemplary and reference compounds, as well as pharmacological data thereof (e.g. pages 116 to 1221; examples 1 to 793; examples A to C; tables). An exemplary compound is e.g. 5a-methyl-N-((S)-5-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b][1,4]oxazepin-3-yl)-1,4,4a,5,5a,6-hexahydrocyclopropa[f]indazole-3-carboxamide (example 1)

  本发明提供具有通式 (I) 的化合物 其中 R1、X、Z1、L、n、A 环、B 环和 C 环如本文所述；包括本发明化合物的药物组合物；以及本发明化合物在医疗方法中的用途。 本化合物是受体相互作用蛋白-1（RIP1）激酶抑制剂，可用于治疗炎症性疾病，例如肠易激综合征 (IBS)、克罗恩病、溃疡性结肠炎、心肌梗塞、中风、脑外伤、动脉粥样硬化、肾脏、肝脏和肺部缺血再灌注损伤、顺铂诱导的肾损伤、败血症、全身性炎症性休克、溃疡性结肠炎等、败血症、全身炎症反应综合征（SIRS）、胰腺炎、银屑病、色素性视网膜炎、视网膜变性、慢性肾脏疾病、急性呼吸窘迫综合征（ARDS）、慢性阻塞性肺病（COPD）。 本说明书公开了示例化合物和参考化合物的制备方法及其药理数据（如第 116 页至第 1221 页；例 1 至例 793；例 A 至例 C；表）。 示例化合物如 5a-甲基-N-((S)-5-甲基-4-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[b][1,4]氧氮杂卓-3-基)-1,4,4a,5,5a,6-六氢环丙基[f]吲唑-3-甲酰胺（例 1）
• [EN] FUSED RING COMPOUND AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ CYCLIQUE FUSIONNÉ ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种稠环化合物及其应用
  申请人：WUHAN LL SCIENCE AND TECH DEVELOPMENT CO LTD

  公开号：WO2021136238A1

  公开（公告）日：2021-07-08

  本发明公开了一种稠环化合物及其应用。本发明公开了一种如式I所示的稠环化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体、其互变异构体、其同位素化合物、其晶型、其氮氧化物、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明的稠环化合物具有高的P2X4拮抗活性，且具有较好的选择性，毒性较低、代谢稳定性较好。
• [EN] BICYCLIC LACTAMS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] LACTAMES BICYCLIQUES ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2017004500A9

  公开（公告）日：2017-11-30