trolox | 335247-42-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: trolox
• 英文别名: 1-(6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethyl-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl)ethanone；1-(6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethyl-3,4-dihydrochromen-2-yl)ethanone
• CAS: 335247-42-2
• 化学式: C₁₅H₂₀O₃
• 分子量: 248.322
• InChiKey: XMKVKKWSRUBAEY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trolox 、 溴 在 氩 、 乙醇 、 甲苯 、 2-甲基丁烷 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以a brown solid is obtained with a yield of 36%的产率得到2-bromo-1-(6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethyl-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  4-Phenlthiazole and 4-phenylimidizole derivatives and their use as medicaments for the treatment of neurodegenerative diseases, pain and epilepsy

  摘要：

  该发明涉及4-苯基噻唑和4-苯基咪唑的新衍生物及其药物用途。该发明特别涉及以下化合物：丁基-2-[4-(4-(氨基苯基)-1H-咪唑-2-基)]乙基氨基甲酸酯，以及4-[2-(1-氨基环戊基)-1,3-噻唑-4-基]-2,6-二叔丁基苯酚，以及其盐。

  公开号：

  US20070054900A1
• 作为产物：
  描述：

  甲基锂 、 6-hydroxy-methoxy-N,2,5,7,8-pentamethyl-2-chromanecarboxamide 、 氯化铵 在 氯化钠 、 magnesium sulfate 、 异丙醚 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以to produce a white solid with a yield of 80.7%的产率得到trolox
  参考文献：
  名称：

  4-PHENYLTHIAZOLE AND 4-PHENYLIMIDIZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES, PAIN AND EPILEPSY

  摘要：

  本发明涉及4-苯基噻唑和4-苯基咪唑的新衍生物及其作为药物的用途。本发明特别涉及以下化合物：丁基-2-[4-(4-氨基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基-氨基甲酸酯，以及4-[2-(1-氨基环戊基)-1,3-噻唑-4-基]-2,6-二叔丁基苯酚及其盐。

  公开号：

  US20080108683A1

文献信息

• Derivatives of heterocycles with 5 members, their preparation and their use as medicaments
  申请人：——

  公开号：US20040132788A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  The invention relates to thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole and isoxazoline derivatives of general formula (I) 1 wherein Het is thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole or isoxazoline, n is an integer from 0 to 6, A is notably selected from various optionally substituted aromatic radicals, B is notably hydrogen, alkyl or phenyl, R 1 and R 2 are notably independently hydrogen, alkyl or cycloalkyl and &OHgr; is —NR 46 R 47 or —OR 48 R 46 and R 47 are notably independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl or —(CH 2 ) k —COOR 51 , R 51 is notably alkyl or haloalkyl and R 48 is notably hydrogen or alkyl. These compounds have advantageous pharmacological properties which allow their use in therapeutics, notably for treating neurodegenerative disorders or pain.

  本发明涉及噻唑、噁唑、咪唑、异噁唑和异噁唑啉的一般式(I)衍生物，其中Het为噻唑、噁唑、咪唑、异噁唑或异噁唑啉，n为0至6的整数，A特别选自各种可任选取代的芳香族基团，B特别为氢、烷基或苯基，R1和R2特别独立地为氢、烷基或环烷基，Ω为—NR46R47或—OR48，R46和R47特别独立地为氢、烷基、环烷基或—(CH2)k—COOR51，R51特别为烷基或卤代烷基，R48特别为氢或烷基。这些化合物具有有利的药理学特性，使其可用于治疗学，特别是用于治疗神经退行性疾病或疼痛。
• [EN] AROMATIC-CATIONIC PEPTIDES CONJUGATED TO ANTIOXIDANTS AND THEIR USE IN TREATING COMPLEX REGIONAL PAIN SYNDROME<br/>[FR] PEPTIDES AROMATIQUES-CATIONIQUES CONJUGUÉS À DES ANTIOXYDANTS ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT D'UN SYNDROME DOULOUREUX RÉGIONAL COMPLEXE
  申请人：SCHILLER PETER

  公开号：WO2017093897A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  Compositions comprising an antioxidant directed or indirectly conjugated to an aromatic-cationic peptide are provide. Said antioxidants are selected from TEMPO, Tro, PBN, AHDP, DBHP, Caf and Hem and may be conjugated to the aromatic-cationic peptide directly or indirectly via a linker to the N-terminus, C-terminus or a side chain of an amino acid residue of the aromatic-cationic peptide. In some embodiments, the aromatic-cationic peptide is 2',6'-Dmt-D-Arg-Phe-Lys-NH2, Phe-D-Arg-Phe-Lys-NH2 or D-Arg-2',6'-Dmt-Lys-Phe-NH2. These conjugates have increased antioxidant activity as compared to the unconjugated aromatic-cationic peptide and have utility in treating complex regional pain syndrome.

  提供了包含直接或间接与芳香-阳离子肽结合的抗氧化剂的组合物。所述抗氧化剂从TEMPO、Tro、PBN、AHDP、DBHP、Caf和Hem中选择，并且可以通过连接剂直接或间接地与芳香-阳离子肽结合到N-末端、C-末端或芳香-阳离子肽的氨基酸残基的侧链。在某些实施例中，芳香-阳离子肽为2',6'-Dmt-D-Arg-Phe-Lys-NH2、Phe-D-Arg-Phe-Lys-NH2或D-Arg-2',6'-Dmt-Lys-Phe-NH2。与未结合的芳香-阳离子肽相比，这些共轭物具有增强的抗氧化活性，并可用于治疗复杂性区域性疼痛综合征。
• [EN] NON-TOXIC IRON CHELATORS WITH NEUROPROTECTIVE POTENTIAL<br/>[FR] CHÉLATEURS DE FER NON TOXIQUES À POTENTIEL NEUROPROTECTEUR
  申请人：UNIV SYDNEY

  公开号：WO2017201581A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  The present invention relates to new desferrioxamine B-based compounds that may be useful to treat neurodegenerative diseases, to their preparation, and to compositions including the compounds. The present invention also relates to the use of the compounds, as well as compositions including the compounds, in the treatment of neurodegenerative disorders (such as Parkinson's disease).

  本发明涉及一种基于新的去铁胺B的化合物，可能有用于治疗神经退行性疾病，以及其制备和包括该化合物的组合物。本发明还涉及使用该化合物以及包括该化合物的组合物治疗神经退行性疾病（如帕金森病）。
• DERIVATIVES OF HETEROCYCLES WITH 5 MEMBERS, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
  申请人：CHABRIER DE LASSAUNIERE Pierre-Etienne

  公开号：US20110172434A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  The invention relates to thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole and isoxazoline derivatives of general formula (I) wherein Het is thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole or isoxazoline, n is an integer from 0 to 6, A is notably selected from various optionally substituted aromatic radicals, B is notably hydrogen, alkyl or phenyl, R 1 and R 2 are notably independently hydrogen, alkyl or cycloalkyl and Ω is —NR 46 R 47 or —OR 48 , R 46 and R 47 are notably independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl or —(CH 2 ) k —COOR 51 , R 51 is notably alkyl or haloalkyl and R 48 is notably hydrogen or alkyl. These compounds have advantageous pharmacological properties which allow their use in therapeutics, notably for treating neurodegenerative disorders or pain.

  本发明涉及通式（I）的噻唑，噁唑，咪唑，异噁唑和异噁唑啉衍生物，其中Het为噻唑，噁唑，咪唑，异噁唑或异噁唑啉，n为0至6的整数，A特别选择自各种可选取代的芳香基团，B特别为氢，烷基或苯基，R1和R2特别独立地为氢，烷基或环烷基，Ω为—NR46R47或—OR48，R46和R47特别独立地为氢，烷基，环烷基或—(CH2)k—COOR51，R51特别为烷基或卤代烷基，R48特别为氢或烷基。这些化合物具有有利的药理学性质，可以在治疗中使用，特别用于治疗神经退行性疾病或疼痛。
• Dérivés d'hétérocycles à 5 chaînons, leur préparation et leur application à titre de médicaments
  申请人：SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A. (S.C.R.A.S.)

  公开号：EP1228760A2

  公开（公告）日：2002-08-07

  Les composés répondant à la formule générale (I) ci-après peuvent être utilisés pour préparer un médicament destiné à inhiber les monoamine oxydases (MAO) et/ou peroxydation lipidique et/ou à agir en tant que modulateurs des canaux sodiques. En particulier le médicament préparé sera destiné à traiter la maladie de Parkinson, les démences séniles, la maladie d'Alzheimer, la chorée de Huntington, la sclérose latérale amyotrophique, la schizophrénie, les dépressions, les psychoses, la douleur et l'épilepsie. Les composés de l'invention répondent à la formule générale (I) dans laquelle Het est un hétérocycle à 5 chaînons comportant 2 hétéroatomes et tel que la formule générale (I) corresponde exclusivement à l'une des sous-formules suivantes : dans lequelles A représente notamment un radical phényle ou biphényle substitué, B représente notamment H ou un radical alkyle, X représente notamment NH ou S, Y représente O ou S, n est un entier de 0 à 6, R1 et R2 représentent indépendamment, notamment, des radicaux choisis parmi un atome d'hydrogène ou radical alkyle ou cycloalkyle, et Ω représente NR46R47 ou OR48, R46 et R47 représentant, notamment, des radicaux choisis parmi un atome d'hydrogène et un radical alkyle, cycloalkyle, alkynyle, cyanoalkyle alkoxycarbonyle, aralkoxycarbonyle ou (cycloalkyl)oxycarbonyle et R48 représentant un atome d'hydrogène ou un radical alkyle, alkynyle ou cyanoalkyle.

  下文通式(I)对应的化合物可用于制备旨在抑制单胺氧化酶（MAO）和/或脂质过氧化和/或作为钠通道调节剂的药物产品。特别是，制备的药物将用于治疗帕金森病、老年痴呆症、阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈症、肌萎缩侧索硬化症、精神分裂症、抑郁症、精神病、疼痛和癫痫。 本发明的化合物符合通式 (I) 其中 Het 是含有 2 个杂原子的 5 元杂环，且通式（I）完全符合以下子式之一 ： 其中 A 尤其代表取代的苯基或联苯基，B 尤其代表 H 或烷基，X 尤其代表 NH 或 S，Y 代表 O 或 S，n 是 0 至 6 的整数，R1 和 R2 尤其独立地代表选自氢原子或烷基或环烷基的基、和 Ω 代表 NR46R47 或 OR48，R46 和 R47 尤其代表选自氢原子和烷基、环烷基、炔基、氰基、烷氧基羰基、芳基氧基羰基或（环烷基）氧基羰基的基，R48 代表氢原子或烷基、炔基或氰基烷基。