5-(3,5-difluorophenyl)-4-thiazolecarboxylic acid | 127919-92-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-(3,5-difluorophenyl)-4-thiazolecarboxylic acid
• 英文别名: 5-(3,5-difluorophenyl)-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
• CAS: 127919-92-0
• 化学式: C₁₀H₅F₂NO₂S
• 分子量: 241.218
• InChiKey: HRPVQLKBDZKJIE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  78.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ethyl 5-(3.5-difluorophenyl)-4-thiazolecarboxylate 以 水 为溶剂， 以was obtained 5-(3,5-difluorophenyl)-4-thiazolecarboxylic acid in 97% yield, melting point 200° (from water)的产率得到5-(3,5-difluorophenyl)-4-thiazolecarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Compounds for treating and preventing cognitive diseases and depression

  摘要：

  本发明揭示了式为R--CO--NH--CH.sub.2 --CH.sub.2 --NH.sub.2 I的乙二胺单酰胺，其中R是以下组之一##STR1##其中R.sup.1是苯基，单卤苯基，单低烷基苯基，单低烷氧基苯基，单三氟甲基苯基，单氰基苯基或单芳基-低烷氧基苯基，二卤苯基，呋喃基，噻吩基或单卤噻吩基，R.sup.2是氢，卤素或氨基，R.sup.3，R.sup.5和R.sup.7分别是苯基，单卤苯基，二卤苯基，噻吩基，呋喃基或单卤呋喃基，R.sup.4和R.sup.6分别是氢或氨基，R.sup.8是氢或低烷基，以及它们的药学可用的酸加盐。这些化合物具有低毒性的单胺氧化酶抑制作用，并可用于治疗抑郁症和认知障碍。

  公开号：

  US05204482A1

文献信息

• AZA-BRIDGED-RING COMPOUND
  申请人：Nagashima Shinya

  公开号：US20100105658A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  [Problems] Provided is a compound which has an antagonistic action on a muscarinic M 3 receptor and is useful as an active ingredient of a prophylactic and/or therapeutic agent for an inflammatory disease such as a chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma and the like. [Means for Solving Problems] The present inventors have made studies on a compound having an antagonistic action on the binding of a muscarinic M 3 receptor, and they have found that an aza-bridged-ring compound or a salt thereof has an antagonistic action on the binding of a muscarinic M 3 receptor, thereby completing the present invention. The aza-bridged-ring compound of the present invention has an antagonistic action on the binding of a muscarinic M 3 receptor, and can be used as a prophylactic and/or therapeutic agent for an inflammatory disease such as a chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma and the like.

  【问题】提供了一种具有抗胆碱能M3受体拮抗作用的化合物，可作为预防和/或治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）、哮喘等炎症性疾病的活性成分。 【解决问题的手段】本发明人对具有抗胆碱能M3受体结合作用的化合物进行了研究，发现一种氮杂环桥合环化合物或其盐具有抗胆碱能M3受体结合作用，从而完成了本发明。本发明的氮杂环桥合环化合物具有抗胆碱能M3受体结合作用，并可用作预防和/或治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）、哮喘等炎症性疾病的预防和/或治疗剂。
• Aethylendiaminmonoamid-Derivate
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0352581A2

  公开（公告）日：1990-01-31

  Die Aethylendiaminmonoamide der Formel R-CO-NH-CH₂-CH₂-NH₂      I worin R einen aromatischen, 5-gliedrigen heterocyclischen Rest wie er in Anspruch 1 defininiert ist, bedeutet, sowie deren pharmazeutisch verwendbare Säureadditionssalze besitzen bei geringer Toxizität interessante Monoaminooxi­dase hemmende Eigenschaften und können demnach zur Behand­lung von depressiven Zuständen und kognitiven Erkrankungen verwendet werden. Sie können nach bekannten Methoden her­gestellt werden.

  式中的乙二胺单酰胺 R-co-nh-ch₂-ch₂-nh₂ i 其中 R 为权利要求 1 所定义的芳香族 5 元杂环基、 及其可药用的酸加成盐具有有趣的单胺氧化酶抑制特性，且毒性低，因此可用于治疗抑郁状态和认知障碍。它们可以用已知的方法生产。
• US5011849A
  申请人：——

  公开号：US5011849A

  公开（公告）日：1991-04-30
• US5204482A
  申请人：——

  公开号：US5204482A

  公开（公告）日：1993-04-20
• US8367696B2
  申请人：——

  公开号：US8367696B2

  公开（公告）日：2013-02-05