benzyl (triisopropylsilyloxy)acetate | 192758-34-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: benzyl (triisopropylsilyloxy)acetate
• 英文别名: 2-(Triisopropylsilyloxy)acetic acid benzyl ester；benzyl 2-tri(propan-2-yl)silyloxyacetate
• CAS: 192758-34-2
• 化学式: C₁₈H₃₀O₃Si
• 分子量: 322.52
• InChiKey: RLSQKAPOXIMDQH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.92
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl (triisopropylsilyloxy)acetate 在 4-二甲氨基吡啶 、 ammonium cerium (IV) nitrate 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 臭氧 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三苯基膦 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 (3R,4S)-3-triisopropylsilanyloxy-4-(2,2-difluoroethenyl)azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  一种含氟紫杉烷类化合物及其制备方法与应用

  摘要：

  本发明公开了一种含氟紫杉烷类化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构通式如式I所示。药理实验证明，本发明所合成的一系列含氟的紫杉烷类衍生物，与紫杉醇相比，对于多药耐药型人乳腺癌细胞株MCF‑7/Adr，卵巢癌细胞株NCI/Adr具有优于紫杉醇的细胞毒性，并且针对肿瘤干细胞过表达的结肠癌细胞株HCT‑116++表现出优于紫杉醇的细胞毒性。

  公开号：

  CN110143934B
• 作为产物：
  描述：

  溴甲苯 在 4-二甲氨基吡啶 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 生成 benzyl (triisopropylsilyloxy)acetate
  参考文献：
  名称：

  一种含氟紫杉烷类化合物及其制备方法与应用

  摘要：

  本发明公开了一种含氟紫杉烷类化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构通式如式I所示。药理实验证明，本发明所合成的一系列含氟的紫杉烷类衍生物，与紫杉醇相比，对于多药耐药型人乳腺癌细胞株MCF‑7/Adr，卵巢癌细胞株NCI/Adr具有优于紫杉醇的细胞毒性，并且针对肿瘤干细胞过表达的结肠癌细胞株HCT‑116++表现出优于紫杉醇的细胞毒性。

  公开号：

  CN110143934B

文献信息

• An inexpensive carbohydrate derivative used as a chiral auxiliary in the synthesis of α-hydroxy carboxylic acids
  作者：Hongwu Yu、C.Eric Ballard、Paul D Boyle、Binghe Wang

  DOI：10.1016/s0040-4020(02)00871-2

  日期：2002.9

  Protected α-hydroxy carboxylic acids were synthesized in moderate yield and high diastereoselectivity by alkylation of glycolate (α-hydroxy acetate) enolates using a d-fructose-derived chiral auxiliary. The new chiral center was assigned the R configuration based on comparisons of optical rotations and on one crystal structure analysis. This alkylation methodology is compatible with several hydroxyl

  通过使用衍生自果糖的手性助剂对乙醇酸（α-羟基乙酸）烯醇酸酯进行烷基化，以中等收率和高非对映选择性合成受保护的α-羟基羧酸。根据旋光度的比较和一种晶体结构分析，为新的手性中心指定了R构型。该烷基化方法与几个羟基保护基相容。从羟基官能团上除去保护基，然后进行皂化，得到游离的羟基酸。
• Inhibitors of interleukin-1beta converting enzyme
  申请人：Batchelor James Mark

  公开号：US20050143436A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-1β converting enzyme. The ICE inhibitors of this invention are characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against IL-1-, apoptosis-, IGIF-, and IFN-γ-mediated diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, degenerative diseases, and necrotic diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity, for treating interleukin-1-, apoptosis-, IGIF- and IFN-γ-mediated diseases and decreasing IGIF and IFN-γ production using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods for preparing N-acylamino compounds.

  本发明涉及一类新型化合物，它们是白细胞介素-1β转化酶抑制剂。本发明的ICE抑制剂具有特定的结构和物理化学特征。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物。本发明的化合物和制药组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可以作为对抗IL-1、凋亡、IGIF和IFN-γ介导的疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病、破坏性骨病、增生性疾病、传染性疾病、退行性疾病和坏死性疾病的药物。本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物抑制ICE活性、治疗介导IL-1、凋亡、IGIF和IFN-γ的疾病、减少IGIF和IFN-γ产生的方法。本发明还涉及制备N-酰氨化合物的方法。
• Inhibitors of interleukin-1&bgr; converting enzyme
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US06423840B1

  公开（公告）日：2002-07-23

  The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-1&bgr; converting enzyme. The ICE inhibitors of this invention are characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against IL-1-, apoptosis-, IGIF-, and IFN-&ggr;-mediated diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, degenerative diseases, and necrotic diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity, for treating interleukin-1-, apoptosis-, IGIF- and IFN-&ggr;-mediated diseases and decreasing IGIF and IFN-&ggr; production using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods for preparing N-acylamino compounds.

  本发明涉及一类新的化合物，其为白细胞介素-1β转化酶抑制剂。本发明的ICE抑制剂具有特定的结构和物理化学特征。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物。本发明的化合物和制药组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可能有利用作为IL-1、细胞凋亡、IGIF、IFN-γ介导的疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病、破坏性骨病、增生性疾病、感染性疾病、退行性疾病和坏死性疾病的药物。本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物抑制ICE活性、治疗白细胞介素-1β、细胞凋亡、IGIF和IFN-γ介导的疾病以及减少IGIF和IFN-γ的产生的方法。本发明还涉及制备N-酰基氨基化合物的方法。
• Inhibitors of Interleukin-1&bgr; converting enzyme
  申请人：Vertex Pharmaceuticals, Incorporated

  公开号：US06258948B1

  公开（公告）日：2001-07-10

  The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-IB converting enzyme. The ICE inhibitors of this invention are characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against IL-1-, apoptosis-, IGIF-, and IFN-&ggr;-mediated diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, degenerative diseases, and necrotic diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity, for treating interleukin-1-, apoptosis-, IGIF- and IFN-&ggr;-mediated diseases and decreasing IGIF and IFN-&ggr; production using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods for preparing N-acylamino compounds.

  本发明涉及一种新型的化合物类别，它们是白细胞介素-1β转化酶的抑制剂。本发明的ICE抑制剂具有特定的结构和物理化学特征。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物。本发明的化合物和制药组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可以作为对抗IL-1、凋亡、IGIF和IFN-γ介导的疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病、骨质破坏性疾病、增生性疾病、传染性疾病、退行性疾病和坏死性疾病的药物。本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物抑制ICE活性、治疗白细胞介素-1β、凋亡、IGIF和IFN-γ介导的疾病、以及减少IGIF和IFN-γ的产生的方法。本发明还涉及制备N-酰胺化合物的方法。
• Inhibitors of interleukin-1&bgr; Converting enzyme inhibitors
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US06204261B1

  公开（公告）日：2001-03-20

  The present invention relates to pyradazino[1,2-a][1,2]diazepine-1-carboxamide compounds of formula: which compounds are inhibitors of interleukin-1beta converting enzyme.

  本发明涉及式子如下的吡咯二氮杂[1,2-a][1,2]二氮平-1-羧酰胺类化合物，该化合物是白细胞介素-1β转化酶的抑制剂。