4-甲基-3-氨基-2-氟吡啶 | 173435-32-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-甲基-3-氨基-2-氟吡啶
• 中文别名: 2-氟-4-甲基吡啶-3-胺；2-氟-3-氨基-4-甲基吡啶；3-氨基-2-氟-4-甲基吡啶
• 英文名称: 3-Amino-2-fluoro-4-methylpyridine
• 英文别名: 2-fluoro-4-methylpyridin-3-amine
• CAS: 173435-32-0
• 化学式: C₆H₇FN₂
• mdl: MFCD04112556
• 分子量: 126.133
• InChiKey: ZKQQKPXTKXTEQR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  63-64℃
• 沸点：
  260.8±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.196±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  T
• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302+H312+H332,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲基-3-氨基-2-氟吡啶 在 氨 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 methyl 2-(1-methyl-6-oxopyrido[2,3-e]pyrrolo[1,2-a]pyrazin-5(6H)-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] KAPPA OPIOID RECEPTOR EFFECTORS AND USES THEREOF
  [FR] EFFECTEURS DES RÉCEPTEURS OPIOÏDES KAPPA ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明是一种选择性kappa阿片受体效应物，或其药用盐，用于治疗乙醇使用障碍戒断症状、焦虑和/或抑郁症、精神分裂症、狂躁症或创伤后应激障碍。

  公开号：

  WO2013040321A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-3-硝基-4-甲基吡啶 在 钯 溶剂黄146 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 4-甲基-3-氨基-2-氟吡啶
  参考文献：
  名称：

  N-pyridinyl[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine-2-sulfonamide herbicides

  摘要：

  已合成N-吡啶基[1,2,4]三唑[1,5-c]-嘧啶-2-磺酰胺类化合物，例如N-(2-氟-4-甲基)-7-氟-5-甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶-2-磺酰胺，通过将2-氯磺酰基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶类化合物（例如2-氯磺酰基-7-氟-5-甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶）与取代的3-氨基吡啶类化合物（例如3-氨基-2-氟-4-甲基吡啶）缩合而成，并发现具有除草作用。

  公开号：

  US05614469A1

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2017012647A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The present invention discloses compounds according to Formula (I), wherein R1, R3, R4, R5, L1, and Cy are as defined herein. The present invention also provides compounds, methods for the production of said compounds of the invention, pharmaceutical compositions comprising the same and their use in allergic or inflammatory conditions, autoimmune diseases, proliferative diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IL6 and/or interferons. The present invention also methods for the prevention and/or treatment of the aforementioned diseases by administering a compound of the invention.

  本发明公开了根据式（I）的化合物，其中R1、R3、R4、R5、L1和Cy如本文所定义。本发明还提供了该发明的化合物、制备该化合物的方法、包括相同化合物的药物组合物以及它们在过敏或炎症症状、自身免疫疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨周转障碍的疾病、先天软骨畸形和/或与IL6和/或干扰素过度分泌相关的疾病中的使用。本发明还提供了通过给予该发明的化合物来预防和/或治疗上述疾病的方法。
• [EN] DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE DIHYDROOROTATE DÉSHYDROGÉNASE
  申请人：JANSSEN BIOTECH INC

  公开号：WO2020144638A1

  公开（公告）日：2020-07-16

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating diseases, disorders, or medical conditions that are affected by the modulation of DHODH. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R1a, R1b, R2, and R3, are defined herein.

  揭示了一种通过调节DHODH来治疗受影响的疾病、疾病或医疗状况的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式（I）表示：其中R1a、R1b、R2和R3在此处定义。
• N-aryl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-2-sulfonamide herbicides
  申请人：DowElanco

  公开号：US05571775A1

  公开（公告）日：1996-11-05

  Substituted N-aryl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-2-sulfonamide compounds, such as N-(2,6-difluorophenyl)-5-methoxy-7-methyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-2- sulfonamide, N-(4-bromo-1-methyl-3-pyrazoly)-8-chloro-5-methoxy[1,2,4]triazolo[1,5-a]py ridine-2-sulfonamide, and N-(2-fluoro-4-methyl-3-pyridinyl)-8-ethoxy-6-chloro[1,2,4]triazolo[1,5-a]- pyridine-2-sulfonamide, were prepared by condensation of a 2-chlorosulfonyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine compound with an aryl amine. The compounds prepared were found to possess excellent herbicidal activity on a broad spectrum of vegetation at low application rates.

  取代的N-芳基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-磺胺化合物，例如N-(2,6-二氟苯基)-5-甲氧基-7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-磺胺、N-(4-溴-1-甲基-3-吡唑基)-8-氯-5-甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-磺胺和N-(2-氟-4-甲基-3-吡啶基)-8-乙氧基-6-氯[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-磺胺，通过将2-氯磺酰[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶化合物与芳基胺缩合而制备。所制备的化合物在低施用率下对广谱植被具有出色的除草活性。
• N-pyridinyl[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine-2-sulfonamide herbicides
  申请人：DowElanco

  公开号：US05614469A1

  公开（公告）日：1997-03-25

  Substituted N-pyridinyl[1,2,4]triazolo[1,5-c]-pyrimidine-2-sulfonamide compounds, such as N-(2-fluoro-4-methyl)-7-fluoro-5-methoxy[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine-2 -sulfonamide, were prepared bycondensation of a 2-chlorosulfonyl[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine compound, such as 2-chlorosulfonyl-7-fluoro-5-methoxy[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine, with a substituted 3-aminopyridine compound, such as 3-amino-2-fluoro-4-methylpyridine, and found to possess herbicidal utility.

  已合成N-吡啶基[1,2,4]三唑[1,5-c]-嘧啶-2-磺酰胺类化合物，例如N-(2-氟-4-甲基)-7-氟-5-甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶-2-磺酰胺，通过将2-氯磺酰基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶类化合物（例如2-氯磺酰基-7-氟-5-甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶）与取代的3-氨基吡啶类化合物（例如3-氨基-2-氟-4-甲基吡啶）缩合而成，并发现具有除草作用。
• Ring annulated
  申请人：DowElanco

  公开号：US05494887A1

  公开（公告）日：1996-02-27

  Substituted ring annulated 5-alkoxy-N-aryl-[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine-2-sulfonamide compounds, such as N-(2,6-dichlorophenyl)-5-methoxycyclopenteno[d]-[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyri midine-2-sulfonamide, were prepared by condensation of an appropriate 2-chloro-sulfonyl-5-alkoxy[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine compound, such as 2-chlorosulfonyl-5-methoxycyclopenteno[d][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine, with a substituted arylamine compound, such as 2,6-dichloroaniline, and found to possess herbicidal utility.

  取代环融合的5-烷氧基-N-芳基-[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶-2-磺酰胺化合物，例如N-(2,6-二氯苯基)-5-甲氧基环戊烯[d]-[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶-2-磺酰胺，通过将适当的2-氯磺酰基-5-烷氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶化合物，如2-氯磺酰基-5-甲氧基环戊烯[d][1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶，与取代芳胺化合物，如2,6-二氯苯胺，进行缩合而制备，发现具有除草作用。