2-(2-methoxyethoxy)pyrimidin-5-amine | 1251024-07-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-(2-methoxyethoxy)pyrimidin-5-amine
• CAS: 1251024-07-3
• 化学式: C₇H₁₁N₃O₂
• mdl: MFCD14589343
• 分子量: 169.183
• InChiKey: RMMKRBISZJYJEX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  335.4±48.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.195±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.428
• 拓扑面积：
  70.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 2-(3-acetyl-5-bromo-1H-indol-1-yl)acetate 、 2-(2-methoxyethoxy)pyrimidin-5-amine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 tert-butyl 2-(3-acetyl-5-((2-(2-methoxyethoxy)pyrimidin-5-yl)amino)-1H-indol-1-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS AMINO POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX

  摘要：

  提供了关于制备抑制补体因子D的化合物、使用方法和制备方法，其中所述化合物包括式I，或其药用可接受的盐或组合物，其中A组上的R12或R13是氨基取代基（R32）。本文描述的D因子抑制剂减少了补体的过度激活。

  公开号：

  WO2017035351A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-methoxyethoxy)-5-nitropyrimidine 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以98.1 %的产率得到2-(2-methoxyethoxy)pyrimidin-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND THEIR USES AS CD38 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS ET LEURS UTILISATIONS EN TANT QU'INHIBITEURS DE CD38

  摘要：

  提供了一些I式化合物，可用作CD38抑制剂；制备该化合物的方法；包含该化合物的药物组合物；以及通过给予该化合物来治疗由CD38介导的疾病的用途和方法。

  公开号：

  WO2022228496A1

文献信息

• Amino compounds for treatment of medical disorders
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10660876B2

  公开（公告）日：2020-05-26

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof wherein R12 or R13 on the A group is an amino substituent (R32) are provided. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  提供了包含式 I 或其药学上可接受的盐或组合物（其中 A 基上的 R12 或 R13 是氨基取代基 (R32)）的补体因子 D 抑制剂的化合物、使用方法和制造工艺。本文所述的因子 D 抑制剂可减少补体的过度活化。
• AMINO COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20180177761A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof wherein R 12 or R 13 on the A group is an amino substituent (R 32 ) are provided. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.