9-azidonon-1-ene | 292601-66-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 9-azidonon-1-ene
• 英文别名: 9-Azidonon-1-ene
• CAS: 292601-66-2
• 化学式: C₉H₁₇N₃
• 分子量: 167.254
• InChiKey: GWPDHRLHRUDRQR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  14.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-azidonon-1-ene 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以54.5%的产率得到non-8-en-1-amine
  参考文献：
  名称：

  装订两个PEG化的侧链可通过熵作用提高WW结构域的构象稳定性

  摘要：

  烃钉合和PEG化是增强肽和蛋白质药物的构象稳定性和/或药代动力学性质的不同策略。在这里，我们通过在β-sheet蛋白WW的两个位置掺入天冬酰胺连接的O-烯丙基PEG低聚物，然后通过烯烃复分解法钉合PEG，来结合这些方法。相对于单独的PEG化作用，装订在一级序列中接近的两个位点的影响较小，并且很大程度上取决于PEG的长度。相比之下，在一级序列中相距遥远但在三级结构中相近的两种PEG的装订则提供了更多的稳定性，这主要是由于熵的作用。聚乙二醇化+钉书钉与钉书钉的比较 在WW的相同位置进行烷基化+钉扎显示，这两种方法都提供了相似的总体构象稳定性水平。

  DOI：

  10.1039/c8ob02535e
• 作为产物：
  描述：

  9-溴-1-壬烯 在 sodium azide 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 8.0h， 以100%的产率得到9-azidonon-1-ene
  参考文献：
  名称：

  装订两个PEG化的侧链可通过熵作用提高WW结构域的构象稳定性

  摘要：

  烃钉合和PEG化是增强肽和蛋白质药物的构象稳定性和/或药代动力学性质的不同策略。在这里，我们通过在β-sheet蛋白WW的两个位置掺入天冬酰胺连接的O-烯丙基PEG低聚物，然后通过烯烃复分解法钉合PEG，来结合这些方法。相对于单独的PEG化作用，装订在一级序列中接近的两个位点的影响较小，并且很大程度上取决于PEG的长度。相比之下，在一级序列中相距遥远但在三级结构中相近的两种PEG的装订则提供了更多的稳定性，这主要是由于熵的作用。聚乙二醇化+钉书钉与钉书钉的比较 在WW的相同位置进行烷基化+钉扎显示，这两种方法都提供了相似的总体构象稳定性水平。

  DOI：

  10.1039/c8ob02535e

文献信息

• SYNTHESIS AND ANTICANCER ACTIVITY OF NEW ACTIN-TARGETING SMALL-MOLECULE AGENTS
  申请人：Kozmin Sergey A.

  公开号：US20100217019A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The present invention provides a novel bistramide analog useful for treating various types of cancer.

  本发明提供了一种新型的双三胺类似物，可用于治疗各种类型的癌症。
• US8350062B2
  申请人：——

  公开号：US8350062B2

  公开（公告）日：2013-01-08
• Stapling of two PEGylated side chains increases the conformational stability of the WW domain<i>via</i>an entropic effect
  作者：Qiang Xiao、Natalie A. Bécar、Nathaniel P. Brown、Mason S. Smith、Kimberlee L. Stern、Steven R. E. Draper、Katherine P. Thompson、Joshua L. Price

  DOI：10.1039/c8ob02535e

  日期：——

  Hydrocarbon stapling and PEGylation are distinct strategies for enhancing the conformational stability and/or pharmacokinetic properties of peptide and protein drugs. Here we combine these approaches by incorporating asparagine-linked O-allyl PEG oligomers at two positions within the β-sheet protein WW, followed by stapling of the PEGs via olefin metathesis. The impact of stapling two sites that are

  烃钉合和PEG化是增强肽和蛋白质药物的构象稳定性和/或药代动力学性质的不同策略。在这里，我们通过在β-sheet蛋白WW的两个位置掺入天冬酰胺连接的O-烯丙基PEG低聚物，然后通过烯烃复分解法钉合PEG，来结合这些方法。相对于单独的PEG化作用，装订在一级序列中接近的两个位点的影响较小，并且很大程度上取决于PEG的长度。相比之下，在一级序列中相距遥远但在三级结构中相近的两种PEG的装订则提供了更多的稳定性，这主要是由于熵的作用。聚乙二醇化+钉书钉与钉书钉的比较 在WW的相同位置进行烷基化+钉扎显示，这两种方法都提供了相似的总体构象稳定性水平。