8-nitro-10-(carboxymethylene)-5H,10H-imidazo-[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazin-4-one | 173156-27-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并[1，2-a]吡嗪-8-酮
• 英文名称: 8-nitro-10-(carboxymethylene)-5H,10H-imidazo-[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazin-4-one
• 英文别名: 2-(13-nitro-7-oxo-2,5,8-triazatetracyclo[7.7.0.02,6.010,15]hexadeca-1(9),3,5,10(15),11,13-hexaen-16-ylidene)acetic acid
• CAS: 173156-27-9
• 化学式: C₁₅H₈N₄O₅
• 分子量: 324.252
• InChiKey: KSUJYMZVYKOJOU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-nitro-10-(carboxymethylene)-5H,10H-imidazo-[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazin-4-one 、 、 盐酸 在 水 、 丙酮 作用下， 25.0~60.0 ℃ 、17.33 kPa 条件下， 反应 4.0h， 以37.45 g of 8-amino-10-(carboxymethylene)-5H,10H-imidazo[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazin-4-one dihydrochloride are obtained in the form of a yellow solid的产率得到8-amino-10-(carboxymethylene)-5H,10H-imidazo[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazin-4-one dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Imidazo (1,2-A)-Indeno (1,2-E) pyrazin-4-one derivatives and

  摘要：

  含有化合物(I)的制药组合物作为活性成分，其中化合物(I)的结构式如下：##STR1## 其中R、R.sub.1和R.sub.2如描述中所定义，或其盐，化合物(I)的制备方法。化合物(I)具有有价值的药理学特性，并且是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗剂，该受体也被称为喜马拉雅酸受体。此外，化合物(I)是非竞争性N-甲基-D-天门冬氨酸（NDMA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体。

  公开号：

  US05807859A1

文献信息

• DERIVES D'IMIDAZO(1,2-A)INDENO(1,2-E)PYRAZIN-4-ONE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：RHONE-POULENC RORER S.A.

  公开号：EP0752992A1

  公开（公告）日：1997-01-15
• DERIVES D'IMIDAZO[1,2-a]INDENO[1,2-e]PYRAZIN-4-ONE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：Aventis Pharma S.A.

  公开号：EP0752992B1

  公开（公告）日：2001-05-30
• [EN] IMIDAZO(1,2-A)INDENO(1,2-E)PYRAZINE-4-ONE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME<br/>[FR] DERIVES D'IMIDAZO(1,2-A)INDENO(1,2-E)PYRAZIN-4-ONE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：RHONE-POULENC RORER S.A.

  公开号：WO1995026350A1

  公开（公告）日：1995-10-05

  (EN) Pharmaceutical compositions containing, as the active principle, compounds of formula (I), wherein R, R1 and R2 are as defined in the description, or salts thereof, the novel compounds of formula (I), and the preparation thereof, are disclosed. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, said receptor also being known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists, and particularly NMDA receptor glycine modulation site ligands.(FR) Compositions pharmaceutiques contenant en tant que principe actif des composés de formule: (I) dans laquelle R, R1 et R2 sont tels que définis dans la description ou leurs sels, les nouveaux composés de formule (I) et leur préparation. Les composés de formule (I) présentent des propriétés pharmacologiques intéressantes. Ces composés sont des antagonistes du récepteur de l'acide $g(a)-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazolepropionique (AMPA), connu aussi sous le nom de récepteur du quisqualate. Par ailleurs, les composés de formule (I) sont des antagonistes non compétitifs du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) et, plus particulièrement, ce sont des ligands pour les sites modulateurs de la glycine du récepteur NMDA.